[发明专利]5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310120074.4 申请日: 2013-04-08
公开(公告)号: CN104098499A 公开(公告)日: 2014-10-15
发明(设计)人: 陈姗;袁哲东;刘相奎;孔锐 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D209/12 分类号: C07D209/12
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 朱水平;王卫彬
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 苄氧基 苯基 甲基 吲哚 制备 方法
【权利要求书】:

1.5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的制备方法,其特征在于,其包括下列步骤:

(1)在醇类溶剂中,在碱的作用下,将化合物II与化合物III进行缩合反应;

(2)将步骤(1)的反应液与质子酸混合,进行Bischler-Mohlau吲哚关环反应,即可;

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的醇类溶剂为正丁醇、异丁醇、正丙醇、异丙醇和乙醇中的一种或多种;所述的醇类溶剂与化合物II的体积质量比为5~15ml/g。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的碱为无机碱和/或有机碱,所述的无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或多种,所述的有机碱为三乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、吗啉和N,N-二异丙基乙胺中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的碱与化合物II的摩尔比为(2:1)~(2.5:1)。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的化合物II与化合物III的摩尔比为(1:1)~(1:1.2)。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的缩合反应的温度为75~160℃;步骤(2)中,所述的Bischler-Mohlau吲哚关环反应的温度为75~160℃。

7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的缩合反应的温度为100~130℃;步骤(2)中,所述的Bischler-Mohlau吲哚关环反应的温度为100~130℃。

8.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,在将步骤(1)的反应液与质子酸混合之前进行冷却,所述的冷却为自然冷却至所述的步骤(1)的反应液的温度为10~30℃。

9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的质子酸为无机酸和/或有机酸;所述的无机酸为盐酸、硫酸和磷酸中的一种或多种;所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、丙二酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸和对甲苯磺酸一水合物中的一种或多种。

10.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的质子酸与化合物II的摩尔比为(0.05:1)~(0.3:1)。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院,未经上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310120074.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top