[发明专利]β-蒿甲醚的工业化定向合成

权利要求书

1.一种制备蒿甲醚的中间体双氢青蒿素的方法，其特征为向青蒿素的二氯甲烷(或氯仿)溶液滴加含少量氢氧化钠的硼氢化钠溶液。

2.根据权利1要求所述方法，其特征在于还原剂为硼氢化钠水溶液，硼氢化钠比青蒿素1∶5～1∶6(W∶W)，含0.1～0.5％的氢氧化钠。

3.根据权利1要求所述方法，其特征在于叔丁氧基铝(或异丙氧基铝)为定向催化剂，用量为青蒿素的1～2％。

4.根据权利1，2，3要求所述方法，其特征在于反应温度控制于-10～10℃之间，反应1～3h。

5.根据权利1要求所述方法，其特征在于在含中间体双氢青蒿素的体系中，分出水相后，温度控制于0℃，加入无机盐催化剂和甲醇，再室温反应2h。

6.根据权利5要求所述方法，其特征在于无机盐硫酸氢钠等比青蒿素1∶3(W∶W)。

7.权利要求醚化反应的催化剂为：硫酸氢钠、高氯酸铝、高氯酸镍等。

8.权利要求先结晶出大部分β-蒿甲醚，然后柱层析少量的α-、β-蒿甲醚混合物，进一步得到β-蒿甲醚、α-蒿甲醚单体(纯度大于99.00％)，大大减轻纯化工作量。