[发明专利]一种2-胺基吡嗪-5甲酸的合成方法

权利要求书

1.本发明公开了以易得的2，5-二甲酸乙酯吡嗪发生肼解发应，再同亚硝酸钠溶液反应，然后在甲苯和叔丁醇中回流得到关键中间体2-甲酸乙酯-5-Boc-胺基-吡嗪，再在盐酸中回流得2-胺基吡嗪-5-甲酸。

2.如权利要求所述2-胺基吡嗪-5-甲酸的合成方法第一步，其特征在于：由于原料中有两个乙酯，非常容易双酯被肼解，得到副产物，而我们需要的是单酯被肼解，因此水合肼需要慢慢滴加，反应溶剂包含但不限于无水乙醇、无水四氢呋喃、二氧六环、异丙醇、正丁醇和乙腈等；反应温度在0℃至室温。

3.如权利要求所述2-胺基吡嗪-5-甲酸的合成方法第二步，其特征在于：第一步反应所得的酰肼同亚硝酸钠水液和盐酸发生重氮化反应，反应温度在0至5℃。

4.如权利要求所述2-胺基吡嗪-5-甲酸的合成方法第三步，其特征在于：发生Curtius重排反应，反应溶剂包含但不限于叔丁醇、甲苯-叔丁醇、二甲苯-叔丁醇和苯-叔丁醇；反应温度在70至110℃。

5.如权利要求所述2-胺基吡嗪-5-甲酸的合成方法第四步，其特征在于：酯解和脱Boc，反应可以在盐酸溶液中进行；也可以先用碱(NaOH或KOH)酯解，再在三氟乙酸中室温反应脱去Boc。