[发明专利]磷酸伯氨喹组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种磷酸伯氨喹组合物，具体涉及一种磷酸伯氨喹组合物，其中还含有以下组份：10%～20%重量的十二烷基磺酸钠；10%～20%重量的精氨酸；40%～60%重量的甘露醇；和10%～20%重量的辛酸钠。 

技术背景

磷酸伯氨喹，分子式为C15H21N3OH3PO4。磷酸伯氨喹片，处方类药物，口服，为糖衣片，除去糖衣后显橙红。色。防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。孕妇、哺乳期妇女慎用；肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。 

药物组合物的稳定性问题可以归纳为以下三方面：1、化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂，形剂、容器、外界物质（空气、光线、水分等）杂质（夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等）产生化学反应反而导致药剂的分解。2、物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变，浸出 制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合，医药使用要求。一般而言，物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变。3、生物学方面由于微生物的滋长，引起药剂发霉、腐败或分解。由于上述原因，往往引起下列一种或向种后果：①产生有毒物质。一旦发现这种情况，药剂就应停止使用；②使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见；③病人使用不变，如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状，使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确；④有时虽然药物分解的理极少，药剂的药疗效，含量、毒性等可能改变不显著，但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀（例如注射液），因而不能供药用。 

发明内容

本发明的目的在于提供含有磷酸伯氨喹的药物组合物，其中还含有以下组份： 

10%～20%重量的十二烷基磺酸钠； 

10%～20%重量的精氨酸； 

40%～60%重量的甘露醇；和 

10%～20%重量的辛酸钠。 

优选地，所述的十二烷基磺酸钠重量为15%。 

优选地，所述的精氨酸重量为15%。 

优选地，所述的甘露醇重量为50%。 

优选地，所述的辛酸钠重量为15%。 

具体地， 

本发明提供的一个优选方案是：含有磷酸伯氨喹的药物组合物，其中含有：磷酸伯氨喹，15g；十二烷基磺酸钠，15g；精氨酸,15g；甘露醇,50g；辛酸钠，15g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将磷酸伯氨喹、十二烷基磺酸钠、精氨酸、甘露醇、辛酸钠按照等量递增法混匀。 

本发明提供的另一个优选方案是：含有磷酸伯氨喹的药物组合物，其中含有：磷酸伯氨喹，15g；十二烷基磺酸钠，10g；精氨酸,10g；甘露醇,40g；辛酸钠，10g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将磷酸伯氨喹、十二烷基磺酸钠、精氨酸、甘露醇、辛酸钠按照等量 递增法混匀。 

本发明提供的另一个优选方案是：含有磷酸伯氨喹的药物组合物，其中含有：磷酸伯氨喹，15g；十二烷基磺酸钠，20g；精氨酸,20g；甘露醇,60g；辛酸钠，20g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将磷酸伯氨喹、十二烷基磺酸钠、精氨酸、甘露醇、辛酸钠按照等量递增法混匀。