[发明专利]一种4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法为：将式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1：0.8～1.2：4～6.5投料，在有机溶剂中，氮气保护下室温搅拌0.5～24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化，然后加入式（III）所示的苯硫酚类化合物，氮气保护下于25℃～65℃反应10～48小时，所述式（III）所示的苯硫酚类化合物的物质的量与喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的物质的量比为4～6.5：1，反应结束后，反应液经后处理得到式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物；所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、碳酸钾或碳酸铯；

式（I）、式（II）或式（III）中，R¹为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1～C4烷基或C1～C3烷氧基；R²为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1～C4烷基或C1～C3烷氧基。

2.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于所述有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈。

3.如权利要求2所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂的质量用量为喹唑啉-4(3H)-酮类化合物（II）的4～10倍。

4.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：R¹为甲基、H、F、Cl、Br、硝基、甲氧基或乙氧基；R²为甲基、H、F、Cl、Br、甲氧基或乙氧基。

5.如权利要求4所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：R¹为H；R²为甲基、甲氧基或Cl。

6.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱的物质的量比为1：1～1.1：5～6。

7.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化时间为1～12小时。

8.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：所述式（III）所示的苯硫酚类化合物的物质的量与喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的物质的量比为5～6：1。

9.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：加入式（III）所示的苯硫酚类化合物，氮气保护下于40～50℃反应15～24小时。

10.如权利要求1所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于：后处理方法为：反应结束后，反应液冷却至室温，直接进行柱层析分离，以石油醚和乙酸乙酯体积比为10：1的混合液做淋洗剂进行洗脱，TLC检测，收集含有4-芳硫基喹唑啉类化合物的洗脱液，洗脱液蒸馏除去淋洗剂得到所述的4-芳硫基喹唑啉类化合物。