[发明专利]4‑氰基喹唑啉衍生物的制备方法有效
申请号: | 201310129952.9 | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN103204817B | 公开(公告)日: | 2018-03-27 |
发明(设计)人: | 彭以元;赵旭;杨琴;丁秋平;卢乃浩 | 申请(专利权)人: | 江西师范大学 |
主分类号: | C07D239/72 | 分类号: | C07D239/72;C07D405/04;C07D401/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 330000 *** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氰基喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种4-氰基喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,具体操作为:在氮气保护下依次将原料化合物4-对甲苯磺酸喹唑啉酯、CuCN、醋酸钯、碳酸铯以及配体1,1'-双(二苯基膦)二茂铁置于一干燥洁净的试管中,加入甲苯做溶剂,将反应液置于80℃油浴中,在氮气保护下反应10-16h,TLC检测原料完全消失;减压条件下将溶剂旋干,采用石油醚与乙酸乙酯体积比为30:1,经硅胶柱层析分离,得到所需产物;其中,4-对甲苯磺酰喹唑啉与CuCN的摩尔比为1:2;4-对甲苯磺酰喹唑啉与醋酸钯的摩尔比为1:0.05;4-对甲苯磺酰喹唑啉与配体的摩尔比为1:0.1;4-对甲苯磺酰喹唑啉与碳酸铯的摩尔比为1:2;
所述的4-对甲苯磺酸喹唑啉酯的结构通式为:
其中,R1为H或CH3,R2为烷基、芳基或杂环芳基。
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