[发明专利]4‑氰基喹唑啉衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310129952.9 申请日: 2013-04-16
公开(公告)号: CN103204817B 公开(公告)日: 2018-03-27
发明(设计)人: 彭以元;赵旭;杨琴;丁秋平;卢乃浩 申请(专利权)人: 江西师范大学
主分类号: C07D239/72 分类号: C07D239/72;C07D405/04;C07D401/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 330000 *** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 氰基喹唑啉 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种4-氰基喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,具体操作为:在氮气保护下依次将原料化合物4-对甲苯磺酸喹唑啉酯、CuCN、醋酸钯、碳酸铯以及配体1,1'-双(二苯基膦)二茂铁置于一干燥洁净的试管中,加入甲苯做溶剂,将反应液置于80℃油浴中,在氮气保护下反应10-16h,TLC检测原料完全消失;减压条件下将溶剂旋干,采用石油醚与乙酸乙酯体积比为30:1,经硅胶柱层析分离,得到所需产物;其中,4-对甲苯磺酰喹唑啉与CuCN的摩尔比为1:2;4-对甲苯磺酰喹唑啉与醋酸钯的摩尔比为1:0.05;4-对甲苯磺酰喹唑啉与配体的摩尔比为1:0.1;4-对甲苯磺酰喹唑啉与碳酸铯的摩尔比为1:2;

所述的4-对甲苯磺酸喹唑啉酯的结构通式为:

其中,R1为H或CH3,R2为烷基、芳基或杂环芳基。

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