[发明专利]激酶抑制剂及治疗相关疾病的方法有效
| 申请号： | 201310138411.2 | 申请日： | 2013-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN104109127B | 公开（公告）日： | 2019-11-05 |
| 发明（设计）人： | 潘峥婴 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院;北京睿熙生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/506;A61P37/02;A61P35/00;A61P19/10;A61P19/08;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;杨思捷 |
| 地址： | 518055 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 治疗 相关 疾病 方法 | ||
1.一种非治疗目的的抑制激酶的方法，所述方法包括使式(I)的化合物或其药用可接受的盐与Btk的Cys 481残基或另一种酪氨酸激酶的同源对应位置的半胱氨酸残基形成共价键，
式(I)的化合物：
其中，
W选自H，C1-6烷基，-(NH-CO)n-L-L3，-(CO-NH)n-L-L3，和-(NH-CO)n-NH-L-L3，
其中
L为键，C1-3亚烷基，或C2-3亚烯基，
L3为任选地被1、2或3个选自以下的取代基取代的C3-8环烷基，芳基，
或杂芳基：卤素，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷基，
n为整数0或1，
其中，
所述芳基选自苯基、萘基、菲基、蒽基、芴基和茚基；
所述杂芳基选自下述基团：
X选自H，卤素，和C1-6烷基，
R1和R2彼此独立地，相同地或不同地，选自H，C(O)和S(O)2；
L1和L2彼此独立地，相同地或不同地，选自任选地被C1-3烷基取代的C2-3烯基，和C1-3烷基-NHC(O)-C2-3烯基；
前提是当R1为H时，L1不存在，以及当R2为H时，L2不存在。
2.一种非治疗目的的抑制激酶的方法，所述方法包括使式(I)的化合物或其药用可接受的盐与Btk的氨基酸残基形成共价键：
式(I)的化合物：
其中，
W选自H，C1-6烷基，-(NH-CO)n-L-L3，-(CO-NH)n-L-L3，和-(NH-CO)n-NH-L-L3，
其中
L为键，C1-3亚烷基，或C2-3亚烯基，
L3为任选地被1、2或3个选自以下的取代基取代的C3-8环烷基，芳基，
或杂芳基：卤素，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷基，
n为整数0或1，
其中，
所述芳基选自苯基、萘基、菲基、蒽基、芴基和茚基；
所述杂芳基选自下述基团：
X选自H，卤素，和C1-6烷基，
R1和R2彼此独立地，相同地或不同地，选自H，C(O)和S(O)2；
L1和L2彼此独立地，相同地或不同地，选自任选地被C1-3烷基取代的C2-3烯基，和C1-3烷基-NHC(O)-C2-3烯基；
前提是当R1为H时，L1不存在，以及当R2为H时，L2不存在。
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