[发明专利]一种工业化生产莫西沙星侧链的方法无效
| 申请号： | 201310138812.8 | 申请日： | 2013-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN103275078A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 张健;张燕飞;沈宗旋;王一广 | 申请（专利权）人： | 苏州维桢生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州铭浩知识产权代理事务所(普通合伙) 32246 | 代理人： | 张一鸣 |
| 地址： | 215128 江苏省苏州市吴中*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 工业化 生产 西沙 星侧链 方法 | ||
1.一种工业化生产莫西沙星侧链的方法，包括以下步骤：
A、将3-醛基吡啶-2-羧酸和苄胺溶于蒸馏水和有机溶剂的混合溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢，得到6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮；
B、将6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮溶于有机溶剂中，加入还原剂，进行还原反应，得到6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶；
C、将6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，加入D-（-）-酒石酸拆分，得到（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶；
D、将（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢脱苄基，得到（S,S）－2，8－二氮杂双环[4.3.0]壬烷。
2.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：A步中所述蒸馏水和有机溶剂的比例为10-70%。
3.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：A步中所述高压反应釜压力50-100atm，温度为60-140℃。
4.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：B步中所述有机溶剂为甲醇或乙醇或乙腈或四氢呋喃或乙二醇二甲醚，温度为20-120℃。
5.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：B步中所述还原剂为LiAlH4或NaBH4或BH3或BH3.C2H6S或 NH2-NH2.H2O。
6.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：C步中所述有机溶剂为甲醇或乙醇或乙腈或四氢呋喃或二氯甲烷或二氯乙烷或1,4-二氧六环或DMF，温度为0-100℃。
7.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：D步中所述有机溶剂为甲醇或乙醇或乙腈或四氢呋喃或二氯甲烷或二氯乙烷或1,4-二氧六环或DMF，温度为20-100℃。
8.根据权利要求1所述的工业化生产莫西沙星侧链的方法，其特征在于：D步中所述高压反应釜压力10-100atm。
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