[发明专利]β-咔啉衍生物或可药用盐,其制备方法及其抗肿瘤的应用有效
申请号: | 201310139090.8 | 申请日: | 2013-04-20 |
公开(公告)号: | CN103214486A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 朱华结;李艳;白冰;李兴尧 | 申请(专利权)人: | 河北大学;中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人: | 苏艳肃 |
地址: | 071002 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咔啉 衍生物 药用 制备 方法 及其 肿瘤 应用 | ||
1.式(Ⅰ)表示的化合物或可药用盐:
其中,R所代表的基团选自:氢、COOR3或C(R4)2OR5,其中R3为C1-4烷基;R4为氢、C1-4烷基或苯基;R5为氢、C1-4烷基、苄基、C2-4链烷酰基或苯甲酰基;
R1所代表的基团选自:蒽基、菲基、1-萘基、2-萘基,各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、酯基、直链或支链C1-6烷基、直链或支链C1-6烷氧基;
R2所代表的基团选自:氢、C1-4烷基、苄基。
2.根据权利要求1所述的化合物或可药用盐,其特征在于为下列任意一种化合物及其可药用盐:
其中:
R1为:蒽基、菲基、1-萘基、2-萘基,各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、酯基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基;
R2为:氢、甲基、乙基、丙基、丁基、苄基;
R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物及其可药用盐,其特征在于,
R5为氢,乙酰基;
R1所代表的基团选自:蒽基、菲基、1-萘基、2-萘基,甲氧基萘基。
4.根据权利要求1所述的化合物或可药用盐,其特征在于选自以下化合物及其可药用盐:
9-蒽基2-咔波啉甲酯;
6-甲氧基-2-萘基咔波啉乙酯;
(1-(9-蒽基)-9H-吡啶[3,4-b]-3-吲哚基))甲醇;
2-(1-(1-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
2-(1-(2-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
(1-(6-甲氧基2-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
2-(1-(6-甲氧基-2-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
(1-(9-菲基)-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
2-(1-(9-菲基)-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
(9-甲基-1-(2-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
2-(9-甲基1-(2-萘基)-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
(1-(6-甲氧基2-萘基)-9-甲基-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
2-(1-(6-甲氧基2-萘基)-9甲基-9H-吡啶[3,4-b]3-吲哚基)-2-丙醇;
(1-(6-甲氧基2-萘基)-9-乙基-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
(1-(9-菲基)-9-甲基-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
(1-(9-菲基)-9-乙基-9H-吡啶[3,4-b]-3基)甲醇;
(1-(2-萘基)-9H-吡啶[3,4,-b]3-吲哚基乙酸甲酯;
(1-(9-菲基)-9H-吡啶[3,4,-b]3-吲哚基乙酸甲酯。
5.权利要求1~4中所述化合物或可药用盐的异构体、溶剂合物。
6.药物组合,含有权利要求1~4中所述的化合物或可药用盐、制药学上许可的载体或以该类化合物作为活性成分的混以药用赋形剂或稀释剂的组合。
7.权利要求1~4中所述的化合物或可药用盐在制备治疗和预防肿瘤疾病的药物中的应用。
8.权利要求6中所述的药物组合在制备治疗和预防肿瘤疾病的药物中的应用。
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