[发明专利]一种制备拉帕替尼的方法有效

专利信息
申请号: 201310139358.8 申请日: 2013-04-19
公开(公告)号: CN104109152A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: 周艳红;袁哲东;王胡博;江华;俞雄 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈长会;谢燕军
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 拉帕替尼 方法
【权利要求书】:

1.一种制备拉帕替尼的方法,所述方法包括在有机溶剂存在下,使5-[4-{3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺}喹唑啉-6-基]呋喃-2-甲醛和2-甲磺酰基乙胺或其盐在还原剂氰基硼氢化钠的作用下进行反应的步骤。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述有机溶剂为四氢呋喃和醇类溶剂。

3.根据权利要求2所述的方法,其中所述醇类溶剂为甲醇。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述反应的温度为0-50℃。

5.根据权利要求1所述的方法,其中所述反应的时间为2-8小时,优选3-6小时。

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述2-甲磺酰基乙胺的盐为2-甲磺酰基乙胺盐酸盐。

7.根据权利要求1所述的方法,其中所述5-[4-{3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺}喹唑啉-6-基]呋喃-2-甲醛与氰基硼氢化钠的摩尔比为1∶0.5-1∶10,优选1∶0.5-1∶2。

8.根据权利要求1所述的方法,其中所述反应进一步包括后处理步骤。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述后处理步骤包括如下步骤:萃取、洗涤、过滤和滤液减压浓缩。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述的萃取步骤采用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取。

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