[发明专利]四唑取代的芳基酰胺衍生物和它们作为P2X3和/或P2X2/3嘌呤能受体拮抗物的用途有效
申请号: | 201310140697.8 | 申请日: | 2008-12-08 |
公开(公告)号: | CN103214464A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;罗纳德·查尔斯·霍利;杨敏敏 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/10;C07D409/14;C07D471/04;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/444;A61P37/02;A61P29/00;A61P25/04;A61P2 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦;程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳基酰胺 衍生物 它们 作为 p2x3 p2x2 嘌呤 受体 拮抗 用途 | ||
1.化合物,其选自由下列化合物组成的组:
3-(5-溴-吡啶-2-基)-N-((S)-2-羟基-1-甲基-乙基)-5-(5-异丙基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,
N-(6-甲基-哒嗪-3-基甲基)-3-(5-甲基-吡啶-2-基)-5-(5-三氟甲基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(6-甲基-哒嗪-3-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(5-三氟甲基-吡啶-2-基甲基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(1-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-4-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(5-甲基-4H-[1,2,4]三唑-3-基甲基)-苯甲酰胺,
4-氟-N-((S)-2-羟基-1-甲基-乙基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
4-氟-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(1-吡嗪-2-基-乙基)-苯甲酰胺,
4-氟-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-哒嗪-4-基甲基-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(2,5,6-三氟-吡啶-3-基甲基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(2-三氟甲基-嘧啶-5-基甲基)-苯甲酰胺,
N,N-双-(6-甲基-哒嗪-3-基甲基)-3-(5-甲基-吡啶-2-基)-5-(5-三氟甲基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,
N-(1-甲基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-4-基甲基)-3-(5-甲基-吡啶-2-基)-5-(5-三氟甲基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(4-甲基-苄基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(1-乙基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-4-基甲基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(1-乙基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-4-基甲基)-3-(5-甲基-吡啶-2-基)-5-(5-三氟甲基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,
N-(2,4-二甲基-苄基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-N-(2-甲基-嘧啶-5-基甲基)-苯甲酰胺,
N-(3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基甲基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
4-氯-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(5-甲基-吡嗪-2-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(2-羟基-吡啶-4-基甲基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(4-氟-苄基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(4-氯-苄基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)苯甲酰胺,
4-氟-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(6-甲基-哒嗪-3-基甲基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(2,4-二甲氧基-苄基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
3-(5-异丙基-四唑-1-基)-N-(4-甲氧基-苄基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺,
N-(3-甲基-1,1-二氧代-四氢-1λ*6*-噻吩-3-基)-3-(5-甲基-吡啶-2-基)-5-(5-三氟甲基-四唑-1-基)-苯甲酰胺,和
N-(3,5-二甲基-吡嗪-2-基)-3-(5-异丙基-四唑-1-基)-5-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯甲酰胺。
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