[发明专利]邻吡啶酰肼衍生物及其制法和药物组合物与用途有效
申请号: | 201310141600.5 | 申请日: | 2013-04-22 |
公开(公告)号: | CN104109118B | 公开(公告)日: | 2018-07-24 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈晓光;王克;李燕;张莉婧;尹桂林;唐克 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D213/86 | 分类号: | C07D213/86;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/443;A61P35/00;A61P37/02 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.通式I所示的邻吡啶酰肼衍生物及其可药用盐,
式中,R1选自下列结构式
其中X和Y分别独立的选自氢,氯,氟,溴,三氟甲基,甲基,甲氧基,二甲氨基,氰基,硝基,甲氨基,甲磺酰基,氨磺酰基,羟基,氨基,羧基;
n选自0,1,2,3,4;
m选自0,1,2,3,4;
R2选自氢,三氟甲基,1-甲基-1-羟基乙基,1,1-二甲基丙基,1,1-二氟丙基,1,1-二氟丁基,1,1-二氟戊基,1,1-二乙基丙基,1,1-二异丙基丙基,异丙基,异丁基,叔丁基,叔丁甲基,异戊基,新戊基,异己基,3-甲基己基,异庚基,异辛基,异癸基,乙烯基,丙烯基,异丙烯基,丁烯基,异丁烯基,丁二烯基,戊二烯基,己三烯基,庚三烯基,烯丙基,1-苯基-2-羟基乙基,乙炔基,丙炔基,炔丙基,丁炔基,戊烯基,戊炔基,己炔基,庚烯基,庚炔基,辛炔基,异戊烯基,异戊炔基,环己基,环戊基,环戊甲基,1-甲基环戊甲基,1,1-二甲基环戊甲基,环丁基,环丙基,3,2,2,-三甲基-3-羧基环戊基,环己烯基,环戊烯基,环丁烯基,环丙烯基,环氧乙烷基,环氧丙烷基,环氧丁烷基,环氧戊烷基,环氧己烷基,四氢吡咯基,哌啶基,哌嗪基,甲氧基,乙氧基,叔丁氧基,乙酰基,联苯甲酰乙基,甲氧基苯甲酰乙基,1-氨基乙基,2,4-二氯苯氧甲基,甲氧甲基,11-羟基十七烷基,苯乙基,1-叔丁氧甲酰氨基乙基,四氢呋喃基,N-叔丁氧甲酰基哌啶-4-基,乙酰胺甲基,环戊内酰胺基,N-乙酰基苯胺甲基,3-萘基丙烯酰胺乙基,乙氧甲基,丙氧甲基,丁氧甲基,甲氨甲基,甲氨甲酰甲基,二甲氨甲基,乙氨甲基,乙氨甲酰甲基,丙氨甲基,丁氨甲基,二甲氨基丙烯基,甲氧基丙烯基,苯丙基;并且
不包括1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(4-(2-(2-(2,2-二甲丁酰)肼羰基)吡啶-4-氧基)苯基)脲。
2.根据权利要求1的化合物及其可药用盐,其特征在于:
其中X和Y分别独立的选自氢,氯,溴,三氟甲基,甲基,甲氧基,二甲氨基,氰基,硝基,甲氨基,甲磺酰基;
n选自0,1,2,3;
m选自0,1,2,3;
R2选自氢,三氟甲基,1-甲基-1-羟基乙基,1,1-二甲基丙基,1,1-二氟丙基,1,1-二氟丁基,1,1-二氟戊基,1,1-二乙基丙基,1,1-二异丙基丙基,异丙基,异丁基,叔丁基,叔丁甲基,异戊基,新戊基,异己基,3-甲基己基,异庚基,乙烯基,丙烯基,异丙烯基,丁烯基,异丁烯基,丁二烯基,戊二烯基,己三烯基,庚三烯基,烯丙基,1-苯基-2-羟基乙基,乙炔基,丙炔基,炔丙基,丁炔基,戊烯基,戊炔基,己炔基,庚烯基,庚炔基,辛炔基,异戊烯基,异戊炔基,环己基,环戊基,环戊甲基,1-甲基环戊甲基,1,1-二甲基环戊甲基,环丁基,环丙基,3,2,2,-三甲基-3-羧基环戊基,环己烯基,环戊烯基,环丁烯基,环丙烯基,环氧乙烷基,环氧丙烷基,环氧丁烷基,环氧戊烷基,环氧己烷基,四氢吡咯基,哌啶基,哌嗪基,甲氧基,乙氧基,叔丁氧基,乙酰基,联苯甲酰乙基,甲氧基苯甲酰乙基,1-氨基乙基,2,4-二氯苯氧甲基,甲氧甲基,11-羟基十七烷基,苯乙基,1-叔丁氧甲酰氨基乙基,四氢呋喃基,N-叔丁氧甲酰基哌啶-4-基,乙酰胺甲基,环戊内酰胺基,N-乙酰基苯胺甲基,3-萘基丙烯酰胺乙基,乙氧甲基,丙氧甲基,丁氧甲基,甲氨甲基,甲氨甲酰甲基,二甲氨甲基,乙氨甲基,乙氨甲酰甲基,丙氨甲基,丁氨甲基,二甲氨基丙烯基,甲氧基丙烯基,苯丙基;
并且不包括1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-(4-(2-(2-(2,2-二甲丁酰)肼羰基)吡啶-4-氧基)苯基)脲。
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