[发明专利]红豆杉微粉化颗粒、使用其获得的用于保健洗浴的组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及红豆杉微粉化颗粒、用于保健洗浴的含有该微粉化颗粒的组合物、保健洗液及其制备方法。本发明的微粉化颗粒不仅极大地提髙珍稀红豆杉茎皮及其根有效成分的溶出度，极大地提髙红豆杉茎皮和根的利用率，也减少粉碎中的粘结、堵塞现象，还可显著提高微粉化药物的粉碎效率。

背景技术

红豆杉的基源是红豆杉科(Taxaceae)，红豆杉属植物红豆杉。中国现有4个种类和1个变种，即中国红豆杉（Taxus chinensis（Pilger）Rehd.）、东北红豆杉、云南红豆杉（T.YUENNAN ENSIS CHENG ET L.K.FU）、西藏红豆杉（T.WALL ICHIANA IUCC）和南方红豆杉（T.CHINENSIS VAR MAIREI（LEMEE ET L‘EVL）CHENG ET L.K.FU）（变种），广泛分布在我国甘肃南部、陕西南部、湖北西部、四川等地。红豆杉亦可人工栽种，全国大部分地区均可以栽种，现在四川、广西、山东、福建等地有广泛栽培。

红豆杉是第四纪冰川时期孑遗植物，世界珍稀濒危物种，红豆杉资源应加保护，联合国也明令禁止采伐。它喜阴湿环境、温暖湿润的气候，不但具有耐旱抗寒、抗病虫害，较强的萌芽能力，生长缓慢，寿命长等特点，而且具有极高的开发利用价值。从红豆杉树皮和枝叶中提取的紫杉醇，是国际上公认的防癌抗癌的药剂；紫杉醇用于治疗晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌及头颈部癌、软组织癌和消化道癌。红豆杉枝叶用于治疗白血病、肾炎、糖尿病以及多囊性肾病。它还具有利尿消肿、治疗肾脏病、糖尿病、肾炎浮肿、小便不利、淋病等功效。通过研究还发现：根是除树皮外紫杉醇含量最高的器官。

国内超微粉碎是20世纪80年代迅速发展起来的一项高新技术，是指利用机械或流体动力的途径将原材料加工成微米粉甚至是纳米粉。至90年代后期，在中药领域,超微粉碎技术也逐步开拓先进粉碎技术与传统中药的结合，改善了中药粉末的品质，提高了中药的利用率,增加了成分的溶出度等等，展现了广阔的应用前景。国内已对许多单味中药，如冬虫夏草、灵芝孢子、花粉、羚羊角、黄连、三七、天麻、鹿茸、珍珠、红参、西洋参、甘草、当归、丹参、紫河车、桑叶、知母、葛根、枳壳、鱼腥草、水蛭等进行了超微粉碎研究。由于超微粉体的比表面积较大，提高了中药的溶出度和生物利用率;增强了中药的药效；可减少剂量，节省原料，提高效率，降低成本。

药物微粉化有多种方法，其中包括气流粉碎法、球磨法、超声法、喷雾干燥法、超临界流体技术等。微粉在制备、贮存过程中具有强烈的团聚倾向，因为粒间存在范德华力、液桥力、静电力等。一些药物微粉化方法通过加入液体介质(如水，乙醇等)来溶解或分散药物，以降低或消除药物粉末的静电作用、范德华力或药物颗粒相互撞击时产生的粘结现象。然而，这种湿法制备的微粉化药物通常需要用喷雾干燥、真空干燥或微波干燥等方式将液体介质除去，才能得到固体药物。然而，这个过程存在着药物不稳定、药物粒度不易控制、药物粒子再聚结、药物晶形转变、有机溶剂残留、放大生产困难、能耗大和效率低、生产成本增加、甚至存在安全隐患等缺点。尤其是还需要脱去所加入的液体介质，故导致操作时间长且复杂。因此，不加入任何液体介质，对固体药物粉末直接进行微粉化是一种简单快速的方法。然而，很多药物固体粉末直接粉碎也存在问题，比如：用气流粉碎法直接粉碎会存在聚结、堵塞腔道、效率低等缺点；而用球磨法直接粉碎会存在粘连、结饼、效果差等缺点。这些缺点都会导致药物微粉化工艺不能规模化和工业化，甚至在实验室都无法进行。

目前超微粉碎主要采用研磨式粉碎机、机械冲击式粉碎机、气流粉碎机等。

发明内容

本发明的目的就是提供一种工艺简便、效率高的适用于红豆杉茎皮和根的微粉化方法。通过对红豆杉茎皮和根进行超微粉碎处理，可以提高紫杉醇的溶出度，节省原料，提高效率，降低成本，对保护红豆杉珍稀资源，意义重大。具体是在中药饮片红豆杉茎皮和根的微粉化工艺中，通过添加一定量的微粉化助剂，大大提高微粉化效率，并可有效地防止气流粉碎中管道阻塞等缺点，药物损失小，并且制得粒径D(90)小于或等于10微米的药物微粒。