[发明专利]木酚素化合物用于抗皱治疗的用途

说明书

本申请是2008年6月20日向国际局提交的、2010年2月11日进入中国国家阶段的名称为“木酚素化合物用于抗皱治疗的用途”的200880103077.4号发明专利申请的分案申请。

技术领域

本申请要求以2007年6月20日提交的韩国专利申请第10-2007-0060178号作为优先权基础，其公开内容通过引用的方式纳入本文。

本发明涉及从肉豆蔻(nutmeg)或肉豆蔻假种皮(aril of nutmeg)分离和纯化的木酚素化合物用于减少皱纹的新用途，更详细地说，本发明涉及一种新的抗皱组合物，包含作为有效成分的由通式1表示的法拉格林A(fragrin A)、由通式2表示的奥斯托百木酚素7(austobailignan 7)、由通式3表示的利卡灵E(licarin E)以及通由式4表示的肉豆蔻衣木酚素(macelignan)，所述提取物或化合物用于减少皮肤皱纹、诱导胶原合成和抑制胶原分解的用途，以及通过使用上述提取物或化合物来抑制皱纹、诱导胶原合成和抑制胶原分离的方法。

背景技术

一般来说，皱纹是自然老化的一部分，它是由肌肉的长期反复收缩所造成的。皮肤老化在广义上可分为内因性老化即自然老化以及外因性老化。自然老化是由遗传因素决定，很难调节，而外因性老化主要受环境因素影响，很容易进行人为调节。因此，一直进行着对外因性老化的预防研究，特别受到瞩目的是防止外因性光老化导致的皱纹形成的研究，所述外因性光老化过程是由于长期UV辐射导致的(Gilchre st B.A.,J.Am.Acad.Dermatol.,1989:21:610-613)。

光老化即外因性皮肤老化的临床特征是皮肤变得粗糙并且失去弹性、产生不规则的色素沉积并且深层皱纹增加。特别是，已经发现作为美容重要部位的脸面和头部的皱纹形成，其受光老化的影响非常大，因此，作为抗皱化妆品开发的基础研究，正在积极地进行对人皮肤或动物模型中的光老化和皱纹形成的研究。对于光老化和皱纹形成，目前报道了对诸如胶原(collagen)的合成和分解等的基础生理代谢变化的研究结果(Lavker R.M.,Blackwell science Inc.,1995:123-135)。

对皮肤老化产生影响的外部因子中包括风、温度、湿度、烟雾、环境污染和紫外线辐射，特别是把紫外线辐射引起的老化叫做“光老化”。当皮肤暴露于大量紫外线辐射时，皮肤中就会产生高浓度活性氧簇(reactive oxygen species)，从而破坏皮肤的酶和非酶抗氧化防御体系。因此皮肤组织的主要蛋白成分——胶原会明显减少而对胶原的减少产生重大影响的是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)。基质金属蛋白酶-1(MMP-1)为一种参与细胞外基质和基底膜分解的酶，并且已经报道当紫外线照射时皮肤内的基质金属蛋白酶-1活性增强以大量分解胶原，因此基质金属蛋白酶-1对胶原降解有重要作用，并且在皱纹形成中起非常重要的作用(Sim G.S.,Kim J.H et al.,Kor.J.Biotechnol.Bioeng.,2005:20(1):40-45)。

目前开发的一些抗皱活性成分存在的问题在于其不能用作化妆品原料，所述活性成分非常不稳定性并且不容易到达皮肤，使得需要一种特别的稳定系统和递送系统，并且其减少皮肤皱纹的效果并不可观。因此最近含类维生素A(retinoid)的护肤剂正逐渐受到关注。目前，类维生素A被用作解决光老化现象的一种手段，所述光老化现象例如日光产生的皱纹、皮肤增厚、皮肤下垂以及皮肤弹力减少。但是类维生素A的问题在于其是非常不稳定的化合物，对紫外线、水分、热和氧非常敏感使得其容易产生化学变化。为了解决这一问题，已经集中进行了开发源于天然物的有效成分的研究。

发明内容

技术问题

因此，本发明的各位发明人已经进行了长期的研究以找到一种天然化合物，其可有效用于减少皱纹，并且已经找到了一种肉豆蔻提取物或肉豆蔻假种皮提取物，以及从所述肉豆蔻提取物或肉豆蔻假种皮提取物分离和纯化得到的木酚素化合物——法拉格林A(fragrin A)、奥斯托百木酚素7(austobailignan 7)、利卡灵E(licarin E)和肉豆蔻衣木酚素(macelignan)，上述物质对减少皱纹有明显效果，从而完成了本发明。

因此，本发明的一个目的在于提供肉豆蔻提取物或肉豆蔻假种皮提取物以及木酚素化合物——法拉格林A、奥斯托百木酚素7、利卡灵E以及肉豆蔻衣木酚素的一种全新用途，所述木酚素化合物分离自肉豆蔻提取物或肉豆蔻假种皮提取物。

技术方案