[发明专利]胰高血糖素/GLP-1受体共激动剂无效
| 申请号： | 201310158648.7 | 申请日： | 2009-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN103641907A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | J.戴;D.L.斯米莱;R.D.迪马奇;E.比安基;A.佩西 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司;P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26;A61K47/48;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血糖 glp 受体 激动剂 | ||
1. 具有以下结构的聚乙二醇化胰高血糖素肽或其可药用盐：
，
其中“肽”包含以下序列：
其中，
“X1”是α,α-二甲基咪唑乙酸，
“C*”是在胰高血糖素肽上的半胱氨酸残基，其具有与平均分子量为约20 kD或约40 kD聚乙二醇连接的巯基，和
“a”是C-末端酰胺，并且
其中肽的16位和20位氨基酸之间存在内酰胺桥。
2. 权利要求1的肽或其可药用盐，其中所述聚乙二醇为约40 kD平均分子量。
3. 包含权利要求1或2的胰高血糖素肽或其可药用盐和可药用载体的药物组合物。
4. 治疗高血糖症的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求3的药物组合物的步骤。
5. 治疗糖尿病的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求3的药物组合物。
6. 减少增重或诱导减重的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求3的药物组合物。
7. 具有以下结构的聚乙二醇化胰高血糖素肽或其可药用盐：
，
其中“肽”包含以下序列：
其中，
“X2”是氨基异丁酸，
“C*”是在胰高血糖素肽上的半胱氨酸残基，其具有与平均分子量为约20 kD或约40 kD聚乙二醇连接的巯基，和
“a”是C-末端酰胺。
8. 权利要求7的肽，其中所述聚乙二醇为约40 kD平均分子量。
9. 包含权利要求7或8的胰高血糖素肽或其可药用盐和可药用载体的药物组合物。
10. 治疗高血糖症的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求9的药物组合物的步骤。
11. 治疗糖尿病的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求9的药物组合物。
12. 减少增重或诱导减重的方法，所述方法包括给予有效量的权利要求9的药物组合物。
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