[发明专利]治疗精神疾病的药物

权利要求书

1.一种原料药物，其中包括作为活性成分的以下式I化合物或其药学可接受的盐：

其中R1为溴，R2和R3为甲基。

2.根据权利要求1的原料药物，其中所述式I化合物的药学可接受的盐是对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐或乙磺酸盐；或者，其中所述式I化合物的药学可接受的盐选自以下式Ia化合物或式Ib化合物：

3.根据权利要求1的原料药物，其中还包含作为杂质的以下式Ix化合物或其药学可接受的盐：

式中R1为溴，R2和R3为甲基；

进一步地，该原料药物中包含的式I化合物或其药学可接受的盐以式I所示游离碱化合物计，式Ix化合物或其药学可接受的盐以式Ix所示游离碱化合物计，式I所示游离碱化合物与式Ix所示游离碱化合物的重量比为200～10000；

或者，该原料药物照说明书【HPLC法A】测定得到的供试品溶液色谱图中，显示作为主成分的S异构体色谱峰以及作为杂质的R异构体色谱峰，其中S异构体色谱峰与R异构体色谱峰的面积比为200～10000；

或者，该原料药物中R异构体相对于其中作为主成分的S异构体的相对含量小于1.0%，例如小于0.5%，例如为0.01～0.5%，例如为0.04～0.4%。

4.一种药物组合物，其中包含权利要求1-3任一项所述的原料药物，以及药学可接受的辅料或载体。

5.一种药物组合物，其中包括作为活性成分的以下式I化合物或其药学可接受的盐以及药学可接受的辅料或载体：

其中R1为溴，R2和R3为甲基；进一步地，其中所述式I化合物的药学可接受的盐是对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐或乙磺酸盐；或者，其中所述式I化合物的药学可接受的盐是对甲苯磺酸盐或苯磺酸盐；或者，其中所述式I化合物的药学可接受的盐选自以下式Ia化合物或式Ib化合物：

6.根据权利要求5的药物组合物，其中还包含作为杂质的以下式Ix化合物或其药学可接受的盐：

式中R1为溴，R2和R3为甲基；

进一步地，该药物组合物中，包含的式I化合物或其药学可接受的盐以式I所示游离碱化合物计，式Ix化合物或其药学可接受的盐以式Ix所示游离碱化合物计，式I所示游离碱化合物与式Ix所示游离碱化合物的重量比为200～10000；

或者，该药物组合物照说明书【HPLC法A】测定得到的供试品溶液色谱图中，显示作为主成分的S异构体色谱峰以及作为杂质的R异构体色谱峰，其中S异构体色谱峰与R异构体色谱峰的面积比为200～10000；

或者，该药物组合物中R异构体相对于其中作为主成分的S异构体的相对含量小于1.0%，例如小于0.5%，例如为0.01～0.5%，例如为0.04～0.4%。

7.根据权利要求5至6任一项的药物组合物，其是口服制剂或者注射制剂；例如，其是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂(包括注射液和冷冻干燥粉针剂)、混悬剂、丸剂。

8.根据权利要求7的药物组合物，其是口服制剂，其中所述药学可接受的辅料或载体包括但不限于稀释剂或填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或助流剂；具体地说，

所述稀释剂或填充剂包括但不限于：淀粉例如玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、改良淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、乳糖、蔗糖、山梨醇、D-山梨醇、赤藻糖醇、木糖醇、果糖等；

所述崩解剂包括但不限于：低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠、淀粉羟基乙酸钠、交联羧甲纤维素钠、淀粉等等；

所述粘合剂例如但不限于：羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇，等等。更优选的包括羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇；

所述润滑剂包括但不限于：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、液状石蜡、聚乙二醇、二氧化硅、胶体二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等或其组合。