[发明专利]嘧啶水杨酸类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类嘧啶水杨酸类化合物及其制备方法，以及该类嘧啶水杨酸类化合物在防治杂草中的应用。

背景技术

杂草是农林业的主要危害。杂草与作物争夺养料、水分、阳光和空间，妨碍田间通风透光，增加局部气候温度，有些杂草则是病虫中间寄主，促进病虫害发生；寄生性杂草直接从作物体内吸收养分，从而降低作物的产量和品质。此外，有的杂草的种子或花粉含有毒素，能使人畜中毒。因此，除草剂称为农药化学研究的热点。

目前，除草剂种类繁多，主要有磺酰脲类、磺酰胺三唑酮类、咪唑啉酮类、三唑并嘧啶类、嘧啶硫代苯甲酸酯类等。但由于长期使用，杂草对除草剂的抗性问题也随之凸显出来。尤其是播娘蒿（Descurainia Sophia(L.)Webb.ex Prantl）和耳叶水苋（Amnunnia arenaria A.B.K）等杂草对除草剂的抗性显得尤为突出。

因此，针对杂草对除草剂的抗性问题，希望能够设计并合成出同时具有反抗性和高活性的除草剂小分子。

发明内容

本发明的目的是为了克服杂草对现有除草剂的抗性问题，提供一种具有反抗性和高活性的除草剂小分子。

本发明的发明人在研究中意外发现，具有式（I）所示结构的嘧啶水杨酸类化合物对杂草具有高活性和反抗性。

式（I）

因此，为了实现上述目的，一方面，本发明提供了一种嘧啶水杨酸类化合物，其特征在于，所述嘧啶水杨酸类化合物具有式（I）所示的结构：

式（I）

其中，

R¹为甲基或三氟甲基；

R²选自氢、甲基、卤素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一种，n为0、1、2、3、4或5。

优选地，n为0或1，R²选自氢、甲基、氟和氯中的任意一种。

优选地，R²为氢，或R²为邻位或间位取代。

优选地，R¹为甲基。

第二方面，本发明提供了一种式（I）所示的嘧啶水杨酸类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

（1）将式（II）所示化合物溶于有机溶剂中，然后与碱性无机盐接触，使式（II）化合物中羟基上的氢被取代；

（2）将步骤（1）所得产物与式（III）所示的嘧啶类化合物接触进行亲核取代反应，并将反应得到的固体产物的水溶液酸化至pH为0-1，得到式（I）所示的嘧啶水杨酸类化合物；

式（I）

式（II）

式（III）

其中，

R¹为甲基或三氟甲基；

R²选自氢、甲基、卤素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一种，n为0、1、2、3、4或5；

R³为甲砜基或氯。

优选地，n为0或1，R²选自氢、甲基、氟和氯中的任意一种。

优选地，R²为氢，或R²为邻位或间位取代。

第三方面，本发明提供了如上所述的嘧啶水杨酸类化合物在防治杂草中的应用。

本发明提供的嘧啶水杨酸类化合物具有高活性和反抗性，可有效防治抗性杂草，尤其对防治播娘蒿和耳叶水苋等顽固性抗性杂草具有良好的效果。

本发明的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

附图说明

图1是式（II）所示化合物的制备工艺路线。

附图中各数字分别表示制备过程中的原料及不同阶段得到的产物。

具体实施方式

以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。

一方面，本发明提供了一种嘧啶水杨酸类化合物，该嘧啶水杨酸类化合物具有式（I）所示的结构：

式（I）

其中，

R¹为甲基或三氟甲基；

R²选自氢、甲基、卤素、硝基、甲氧基和三氟甲基中的至少一种，n为0、1、2、3、4或5。