[发明专利]阿昔替尼晶型的制备方法有效
| 申请号： | 201310165500.6 | 申请日： | 2013-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN104140414B | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 何雷;张亮;乔智涛;刘昌会 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿昔替尼晶型 制备 方法 | ||
本发明涉及阿昔替尼晶型的制备方法。具体而言，阿昔替尼晶型的XRD图谱特征峰以2θ角（±0.1）表示，位于8.8、9.4、11.9、14.5、15.1、15.6、19.0、19.3、20.3、20.6、21.6、23.1、24.1、24.6、24.9和26.0处。该制备方法包括：将阿昔替尼或其溶剂化物置于溶剂中加热浆化，保温搅拌，冷却至环境温度粒化，过滤，干燥，得到目标晶型。
技术领域
本发明涉及一种阿昔替尼晶型的制备方法，以及该制备方法在制药和化工领域中的应用，该晶型的XRD图谱特征峰以2θ角（±0.1）表示，位于8.8、9.4、11.9、14.5、15.1、15.6、19.0、19.3、20.3、20.6、21.6、23.1、24.1、24.6、24.9和26.0处。
背景技术
阿昔替尼，化学名：6-[2-(甲基氨甲酰基)苯基硫烷基]-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑，结构式如下：
阿昔替尼及其药用可接受的盐的用途在专利WO2001002369A2中公开，该化合物为蛋白质激酶受体抑制剂且表示血管生成受体信号的合成、小分子抑制剂。
在2012年，阿昔替尼作为一种全身治疗失败的晚期肾细胞癌的药物已经在美国、日本和欧盟国家上市。同时该药物也用于其它适应症的开发，主要包括：单独治疗或辅助其他药物治疗甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑素瘤、结肠直肠癌、肉瘤、乳腺癌、肾上腺皮质癌、肝细胞癌、间皮瘤、前列腺癌、类癌瘤和多形成性胶质细胞瘤等，处于Ⅱ期临床阶段。
阿昔替尼药物制剂形式为薄膜包衣片，属于固体制剂。众所周知，药物的晶型对该药物的固体制剂有很大影响，主要包括影响药物稳定性、制剂体外溶出度和生物利用度等。药物的晶型是否能够作为药用开发晶型一般满足三个条件，即稳定性、生物利用性和可工业化。在专利WO2006048751A1中公开了阿昔替尼7种晶型，分别为晶型I，晶型II，晶型III，晶型IV，晶型VI，晶型VII和晶型VIII等7种晶型，同时在专利WO2008122858A2中公开了晶型XXV，晶型XVI，晶型XLI，晶型IX，晶型XII和晶型XV等6种晶型。通过晶型比较，发现这些晶型当中适合药用的晶型只有晶型IV、晶型XXV和晶型XLI。
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