[发明专利]注射用埃索美拉唑钠组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及埃索美拉唑钠领域，尤其涉及一种注射用埃索美拉唑钠组合物及其制备方法。

背景技术

质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。   

虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果，但是在某些患者，如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者，口服成为一种不可行的给药途径时，静脉给药途径就成为必然的选择。因此，注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。 

发明内容

本发明实施例所要解决的技术问题在于，提供一种无法口服给药的患者的注射用埃索美拉唑钠。

所述注射用埃索美拉唑钠组合物，药物有效成分包括如下，埃索美拉唑钠、依地酸二钠、氢氧化钠溶液以及灭菌注射用水，所述埃索美拉唑钠、依地酸二钠每千支的含量分别为42.5g、0.5g-1.5g。

所述氢氧化钠溶液的浓度为0.1mol/L-1.0mol/L。

相应地，本发明实施例还提供了一种工艺简单、操作方便，制作成本低的注射用埃索美拉唑钠组合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）药液的配制：先按上述处方量将原料称取好，对配制用的注射用水进行细菌内毒素检测合格后，将处方量部分注射用水加入到配液罐中，开启冷热循环水控制水温15-30℃，将处方量的埃索美拉唑钠，在35-45HZ搅拌状态下依次加入配液罐中，搅拌溶解后，将已称取的依地酸二钠加入配液罐中，搅拌使罐内物料全部溶解，用氢氧化钠溶液调节溶液的pH值，使其药液的PH值控制在10.0-11.0；将剩余的注射用水全部加入配液罐中，加入活性炭搅拌，药液经板框过滤器脱炭过滤，然后经除菌滤芯循环过滤，经取样口取样进行中间体检验，检测合格后，药液经除菌过滤至无菌室灌装；

（2）   冻干：预冻，使料温降至-35℃以下，保温40分钟以上；-25℃-5℃升华至冰线消失，升华过程控制料温不超过-15℃，升华过程控制真空度为10-16pa；解析，逐渐升温，保持在设定温度下至干燥结束，压盖、铝封，即得。

所述步骤（1）中将剩余的注射用水全部加入配液罐中，加入活性炭搅拌约10分钟，药液经板框过滤器脱炭过滤后，然后经1.0μm、0.45μm、0.22μm除菌滤芯循环过滤15分钟，经取样口取样进行中间体检验，检测合格后，药液经除菌过滤至无菌室灌装。

所述氢氧化钠溶液的浓度为0.1mol/L-1.0mol/L。

所述步骤（2）中 冻干：预冻：使料温降至-35℃以下，保温40分钟以上；升华：-25℃-5℃升华至冰线消失，升华过程控制料温不超过-15℃，升华过程控制真空度为12-16pa；解析：逐渐升温到25℃，保持在该温度下至干燥结束，压盖、铝封，即得。

实施本发明实施例，具有如下有益效果：

本发明实施例通过对药物有效成份埃索美拉唑钠、依地酸二钠、氢氧化钠溶液以及注射用水的加工制作，制成了适合无法口服给药的患者注射用组合物，本方法操作简单、制作成本低。 

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将通过具体实施例对本发明作进一步地详细描述。

本实施例一种注射用埃索美拉唑钠组合物，药物有效成分包括如下，埃索美拉唑钠、依地酸二钠、氢氧化钠溶液以及注射用水，所述埃索美拉唑钠、依地酸二钠每千支的含量分别为42.5g、1.5g。

具体处方如下：

埃索美拉唑钠                       42.5g

依地酸二钠                         1.5g

0.1mol/L氢氧化钠溶液               适量

注射用水加至                     1500ml

     共制成                        1000支  

  工艺