[发明专利]壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用

权利要求书

1.一种壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用。

2.按权利要求1所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述壳聚糖硫酸酯类化合物为C-3-硫酸酯-壳聚糖，其结构式为：

其中n为聚合度：3～600；该化合物的活性基团——硫酸酯基（OSO₃^－）的含量为6～8％。

3.按权利要求2所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于:所述C-3-硫酸酯-壳聚糖作为制备防治急性肾衰、降血糖、调血脂、增强免疫力或抗凝血药物中的应用。

4.按权利要求3所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述C-3-硫酸酯-壳聚糖以有效量的组分与药用载体和/或赋形剂制成口服液或气雾剂。

5.按权利要求4所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述C-3-硫酸酯-壳聚糖用0.5%羧甲基纤维素钠溶液配成所需浓度混悬液。

6.按权利要求4所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述C-3-硫酸酯-壳聚糖的有效剂量为20-40mg。

7.按权利要求2所述的壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述C-3-硫酸酯-壳聚糖的制备：

（1）酯化试剂的制备：将N,N－二甲基甲酰胺在冰盐浴冷却，冷却后再搅拌下缓慢滴加氯磺酸，使其在小于5℃的温度下进行反应；其中N,N－二甲基甲酰胺与氯磺酸的体积比为（5：1）-（10：1）；

（2）称取壳聚糖、N,N－二甲基甲酰胺、邻苯二甲酸酐、乙二醇作为原料，其中，壳聚糖、N,N－二甲基甲酰胺、邻苯二甲酸酐、乙二醇按1:20-25:1-1.5:0.5-2（重量g：体积ml：重量g：体积ml）混合；在60-90℃反应1-4小时后，降温至50-65℃，滴加磺化试剂，反应结束后，反应溶液倒入冰水中加速降温，用NaOH中和后得透明溶液，透析，浓缩，干燥得2-苯二甲酰亚胺基-3,6二硫酸酯基-壳聚糖硫酸酯产物；其中，磺化试剂与壳聚糖的体积质量（ml/g）比为15-25：1;

（3）将上述产物充分溶于蒸馏水中再加入水合肼，50-80℃反应2-6小时，反应完毕，反复加蒸馏水浓缩，浓缩到25mL后，得3,6-二硫酸酯基-壳聚糖硫酸酯产物，加入为3,6-二硫酸酯基-壳聚糖硫酸酯的量的40-50倍量的N-甲基-2-吡咯烷酮，80-95反应3-8小时，反应完毕，用NaOH调节PH值至中性，透析，浓缩，干燥得淡黄色粉末状固体，即得C-3-硫酸酯-壳聚糖;其中，水合肼与2-苯二甲酰亚胺基-3,6二硫酸酯基-壳聚糖硫酸酯的体积质量（ml/g）比为10:1。