[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201310167346.6 申请日: 2008-03-27
公开(公告)号: CN103319488A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: 李·霍尼格伯格;埃里克·弗纳;约瑟夫·J·布贾;戴维·劳里;陈伟 申请(专利权)人: 环状药物公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/437
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘国伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 布鲁顿氏 酪氨酸 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式B2-B6的化合物,或其医药上可接受的盐:

其中:

Y是亚烷基或经取代的亚烷基,或4元、5元、或6元亚环烷基环;

各Ra独立是H、卤素、-CF3、-CN、-NO2、OH、NH2、-La-(经取代或未经取代的烷基)、-La-(经取代或未经取代的烯基)、-La-(经取代或未经取代的杂芳基)或-La-(经取代或未经取代的芳基),其中La是键、O、S、-S(=O)、-S(=O)2、NH、C(O)、CH2、-NHC(O)O、-NHC(O)或-C(O)NH;

G是或

R2选自H、低碳数烷基及经取代的低碳数烷基;

R6、R7及R7独立地选自H、低碳数烷基或经取代的低碳数烷基、低碳数杂烷基或经取代的低碳数杂烷基、经取代或未经取代的低碳数环烷基、及经取代或未经取代的低碳数杂环烷基;

R12是H或低碳数烷基;或

Y、R12以及连接它们的氮原子形成4元、5元或6元含氮杂环状环。

2.如权利要求1所述的化合物,其中各Ra独立是H、卤素、-CF3、OH、-La-(经取代或未经取代的烷基)、-La-(经取代或未经取代的烯基)、-La-(经取代或未经取代的杂芳基)或-La-(经取代或未经取代的芳基),其中La是键、O、-NHC(O)、或-C(O)NH。

3.如权利要求2所述的化合物,其中各Ra独立是H、卤素、-CF3、OH、-La-(经取代或未经取代的烷基)或-La-(经取代或未经取代的杂芳基),其中La是键、O、-NHC(O)、或-C(O)NH。

4.如权利要求3所述的化合物,其中Y、R12以及连接它们的氮原子形成4元、5元或6元含氮杂环状环。

5.如权利要求4所述的化合物,其中,

G是

6.如权利要求5所述的化合物,其具有如下结构:

其中Ra是-La-(经取代或未经取代的杂芳基),以及La是-C(O)NH。

7.如权利要求6所述的化合物,其中所述杂芳基选自如下构成的群组:吡啶基、嘧啶基、嗒嗪基、三嗪基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、噻二唑基和异噻唑基。

8.如权利要求7所述的化合物,其中杂芳基是吡啶基、嘧啶基或噻唑基。

9.如权利要求8所述的化合物,其中:R6及R8是H;以及R7选自低碳数烷基或经取代的低碳数烷基、低碳数杂烷基或经取代的低碳数杂烷基、经取代或未经取代的低碳数环烷基、及经取代或未经取代的低碳数杂环烷基。

10.如权利要求9所述的化合物,其中R7是经取代的低碳数烷基。

11.如权利要求10所述的化合物,其中低碳数烷基经二取代的氨基取代。

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