[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氨基杂芳基化合物有效

专利信息
申请号: 201310167961.7 申请日: 2004-02-26
公开(公告)号: CN103265477B 公开(公告)日: 2017-01-11
发明(设计)人: J·J·崔;D·普姆拉尔卡;I·博特劳斯;J·Y·褚;L·A·芬克;C·E·哈诺;G·D·小哈里斯;L·贾;J·约翰逊;S·A·科沃杰伊;P-P·孔;X(S)·李;J(Q)·林;J·J·孟;M·D·纳姆布;C·G·纳尔逊;M·A·佩里什;H·沈;M·特兰-杜布;A·沃尔特;F-J·张;J·张 申请(专利权)人: 苏根公司
主分类号: C07D213/73 分类号: C07D213/73;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D409/12;C07D417/10;A61K31/4412;A61K31/4418;A61K31/5377;A61K31/496
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 刘晓东
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 氨基 芳基化
【权利要求书】:

1.通式2的化合物或其药物上可接受的盐、溶剂化物或水合物:

其中:

R1选自C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基、3-12元杂脂环、-O(CR6R7)nR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-CN、-NO2、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-C(O)NR4R5、-NR4C(O)R5、-C(=NR6)NR4R5、C1-8烷基、C2-8链烯基和C2-8炔基;且R1上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代;

R2为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5且R2上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代;

R3为卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5、R3上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代,且相邻原子上的R3基团可以结合形成C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环基;

R4、R5、R6和R7各自独立为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基;或R4、R5、R6和R7中与相同的氮原子结合的任意两个可以与它们所连接的氮一起结合形成任选含有1-3个选自N、O和S的另外杂原子的3-12元杂脂环或5-12元杂芳基;或R4、R5、R6和R7中与相同的碳原子结合的任意两个可以结合形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环或5-12元杂芳基;且R4、R5、R6和R7上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代;

R8各自独立为卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-CN、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12环烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元杂脂环)或-O-(CH2)n(5-12元杂芳基);且R8上的氢各自任选被一个或多个R11基团取代;

A1为-(CR9R10)n-A2

R9和R10各自独立为氢、卤素、C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5;R9和R10可以结合形成C3-12环烷基、3-12元杂脂环、C6-12芳基或5-12元杂芳基环;且R9和R10上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代;

A2为C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环且A2任选被一个或多个R3基团取代;

R11各自独立为卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12环烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元杂脂环)、-O-(CH2)n(5-12元杂芳基)或-CN且R11上的氢各自任选被一个或多个基团取代,所述的基团选自卤素、-OH、-CN、可以部分或完全卤化的-C1-12烷基、可以部分或完全卤化的-O-C1-12烷基、-CO、-SO和-SO2

R12为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(=NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5,且R12上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代;

R1和R2或R1和R12可以一起结合形成C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环基;

m为0、1或2;

n为0、1、2、3或4;且

p为1或2。

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