[发明专利]D-同型半胱氨酰-L-苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属-β-内酰胺酶1抑制剂中的用途有效
申请号: | 201310168921.4 | 申请日: | 2013-05-06 |
公开(公告)号: | CN104138594B | 公开(公告)日: | 2020-08-14 |
发明(设计)人: | 饶子和;徐峰;王泰一;杨诚;陈悦;董峥;张炜程;夏强;白翠改 | 申请(专利权)人: | 南开大学;天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | A61K38/05 | 分类号: | A61K38/05;A61P31/04 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 程大军 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 型半胱氨酰 苯丙氨酸 二肽 衍生物 制备 新德里 金属 内酰胺 抑制剂 中的 用途 | ||
1.通式I的化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物中的用途,
其中,
R1选自以下组中:叔丁氧基、苄氧基、1H-吲哚基和异吲哚基,
R2选自以下组中:H和C1-C6烷基,并且
所述感染性疾病由表达NDM-1的细菌引起。
2.如权利要求1所述的用途,其中R1为1H-吲哚基或异吲哚基;并且R2为H或C1-C6烷基。
3.如权利要求1所述的用途,其中R1为苄氧基;并且R2为H或C1-C6烷基。
4.如权利要求1所述的用途,其中R1为叔丁氧基;并且R2为H或C1-C6烷基。
5.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自(R)-2-((S)-2-(1H-吲哚-2-甲酰胺)-4-巯基丁酰胺)-3-苯基丙酸、(R)-2-((S)-2-((苄氧基)羰基)氨基)丁酰胺-4-巯基)-3-苯基丙酸和(R)-2-((S)-2-((叔丁氧基羰基氨基)-4-巯基丁酰胺)-3-苯丙酸甲酯。
6.通式I的化合物或其药学可接受的盐在制备用作NDM-1抑制剂的药物中的用途,
其中,
R1选自以下组中:叔丁氧基、苄氧基、1H-吲哚基和异吲哚基;并且
R2选自以下组中:H和C1-C6烷基。
7.如权利要求6所述的用途,其中R1为1H-吲哚基或异吲哚基;并且R2为H或C1-C6烷基。
8.如权利要求6所述的用途,其中R1为苄氧基;并且R2为H或C1-C6烷基。
9.如权利要求6所述的用途,其中R1为叔丁氧基;并且R2为H或C1-C6烷基。
10.如权利要求6-9中任一项所述的用途,其中所述化合物选自(R)-2-((S)-2-(1H-吲哚-2-甲酰胺)-4-巯基丁酰胺)-3-苯基丙酸、(R)-2-((S)-2-((苄氧基)羰基)氨基)丁酰胺-4-巯基)-3-苯基丙酸和(R)-2-((S)-2-((叔丁氧基羰基氨基)-4-巯基丁酰胺)-3-苯丙酸甲酯。
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