[发明专利]用于治疗糖尿病及其并发症的黄蜀葵提取物、制备方法及用途

说明书

技术领域

技术背景

糖尿病肾病是糖尿病常见的并发症，是糖尿病全身性微血管病变表现之一，临床特征为蛋白尿，渐进性肾功能损害，高血压，水肿，晚期出现严重肾功能衰竭，是糖尿病患者的主要死亡原因之一。近年来随着我国人口人均寿命延长，生活饮食习惯，结构的改变，糖尿病的患病率呈直线上升趋势，且由于治疗方法的改善，生存时间的增加，从而肾脏及其它并发症也增加。据最新统计，我国目前约有5000万人正面临着糖尿病的威胁。在美国，糖尿病肾病占终末期肾功能衰竭的首位，约为35%～38%。Ⅰ型（IDDM）糖尿病发生糖尿病肾病比例较高，约为35%～50%，Ⅱ型（NIDDM）发生率约20%左右。黄蜀葵花又名甲花，为锦葵科秋葵属植物黄蜀葵Abelmoschus rnanihot(L.)Medic.的花朵，国内广泛栽培，主产于河北、河南、甘肃、山东、四川及云贵地区。黄蜀葵花主要含有黄酮类、还原糖类、鞣酸类及长链烃类等化合物。现代药理学实验证明，其对肾病综合征、关节炎及心血管疾病，等具有一定的防治作用。现代药理研究表明，黄蜀葵醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用；正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用。但目前对于黄蜀葵提取物的药理学报道较少。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物、制备方法及用途。

本发明申请将黄蜀葵的不同极性部位的提取物开展了PPA受体细胞模型活性评价，筛选出对PPARβ及PPARγ激活作用明显的极性部位提取物作为用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物；具体为：

一种用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物制备方法，包括以下步骤：

1）分别称取黄蜀葵药材用乙醇或甲醇提取得到醇提取液；

2）将醇提取液回收至无醇味，用乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯萃取液和母液Ⅰ；

3）将母液Ⅰ用正丁醇萃取得到正丁醇萃取液和母液Ⅱ。

所述步骤1）的黄蜀葵药材再用乙醇或甲醇提取前，还用石油醚或汽油进行了脱脂处理。

所述的方法制备的用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物，包括正丁醇萃取部位和乙酸乙酯提取部分一种或两种的组合物。

所述的用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物在制备治疗Ⅱ型糖尿病药物中的应用。

所述的用于治疗糖尿病肾病的黄蜀葵提取物在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。

本发明的有益技术效果是：本发明申请提供了黄蜀葵用于治疗Ⅱ型糖尿病和糖尿病肾病活性部位，为开发新的剂型改善或改变给药途径创造了条件。

附图说明

图1不同浓度VE对PPARβ的相对激活效应；

图2不同浓度VA对PPARβ的相对激活效应；

图3不同浓度NB对PPARβ的相对激活效应；

图4不同浓度RA对PPARβ的相对激活效应；

图5不同浓度VE对PPARγ的相对激活效应；

图6不同浓度VA对PPARγ的相对激活效应；

图7不同浓度NB对PPARγ的相对激活效应；

图8不同浓度RA对PPARγ的相对激活效应。

具体实施方式

实施例1

分别称取黄蜀葵药材组，各1.0kg，取中一组用3L（60-90℃）石油醚（在工业化生产中也可以用汽油代替石油醚）回流提取3次，得到小极性溶剂回流液和残渣Ⅰ；

将小极性溶剂回流液TLC分析，在254nm及365nm下均无特别明显斑点，且喷浓硫酸-香草醛显色剂显黄色（条带拖尾），判断该部分中主要含有脂肪酸及其酯类化合物。

将残渣Ⅰ用80%乙醇或甲醇回流提取3次，溶媒的量为药材重量的5倍，得到醇溶剂回流液A和残渣Ⅱ，留样醇溶剂回流液A；将醇溶剂回流液A采用盐酸-镁粉显色反应进行检识，同时采用分光光度法，以芦丁做对照，测定吸光度，对提取物进行分析，结果判定该组分含有黄酮类化合物。

将醇溶剂回流液A回收至无醇味，用2倍体积乙酸乙酯萃取3次，得到乙酸乙酯萃取液和母液Ⅰ；将母液Ⅰ用水饱和过的用2倍体积正丁醇萃取3次，得到正丁醇萃取液和母液Ⅱ；

分别回收乙酸乙酯萃取液、正丁醇萃取液和醇溶剂回流液A至干分别得到乙酸乙酯提取部分、正丁醇提取部分和醇溶剂部分A。其中，乙酸乙酯提取部分命名为：VE，正丁醇提取部分命名为：VA，醇溶剂部分A命名为：NB。