[发明专利]醋酸阿比特龙的制备方法

权利要求书

1.一种醋酸阿比特龙(化学名为17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯，I)的制备方法，

其特征在于所述制备方法包括如下步骤：

以17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)和3-吡啶硼酸频哪酯(III)为原料，在催化剂作用下发生偶联反应制得所述醋酸阿比特龙(I)。

2.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)中的卤素X为氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)。

3.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)和所述3-吡啶硼酸频哪酯(III)的投料比为1∶0.5-2.0eq。

4.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述催化剂为四(三苯基膦)钯、二(三苯基膦)氯化钯或1，1′-双(二苯基膦)二茂铁氯化钯。

5.根据权利要求4所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述催化剂的用量为所述17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)的物质量的1-5％。

6.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的缚酸剂为醋酸钾、磷酸钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氟化铯或氢氧化钡。

7.根据权利要求6所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述缚酸剂的用量与所述17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)的物质量之比为1-2∶1。

8.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的温度为0-120℃。

9.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于：所述偶联反应的溶剂为二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、1，2-二氯乙烷或甲苯。