[发明专利]前列癃闭通片的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药的制备方法，具体是前列癃闭通片的制备方法。

背景技术

前列癃闭通胶囊收载于国家中成药标准汇编，标准号为WS-10251(ZD-0251)-2002，该药由黄芪、土鳖虫、冬葵果等十一味中药材制成，具有益气温阳，活血利水的功效，用于肾虚血瘀所致癃闭，症见尿频，排尿延缓、费力，尿后余沥，腰膝酸软；前列腺增生见上述证候者。申请号为200510031665.x的中国发明专利申请公开了前列癃闭通片及其制备方法，国家中成药标准和发明专利公开说明书中的制备方法都是将黄芪、土鳖虫、冬葵果等十一味药材加水煎煮提取，没有对提取液进行精制的步骤，造成本品的服用剂量较大(胶囊剂为每粒0.43g，每次4粒)，生产成本较高。

发明内容

本发明的目的是对前列癃闭通胶囊的制备方法进行改进，克服现有技术中本品的服用剂量大，生产成本高等缺陷。

为了实现上述目的，本发明在原剂型制法的基础上，进行了以下改进：

对水提煎煮工艺后增加了醇沉精制的步骤，除去了浸膏中的部分无效物质，富集了有效物质，从而减少了服用剂量。醇沉法是中药提取分离中的一种常用方法，主要用于除去中药提取物中的多糖、鞣质、蛋白质等成份，但是，由于中药的作用机理和成分非常复杂，有效和无效成分之间并没有明显的界限，本领域技术人员也不可能通过常规的技术手段分析出中药中究竟哪些是有效成分，哪些是无效成分，例如多糖、鞣质、蛋白质在某些中药中是无效成分，但是在另一些中药中可能是能直接发挥药效作用的目标提取成份，因此，醇沉精制方法一定要根据具体的品种谨慎采用，否则将会降低药物的疗效。

影响醇沉效果的参数主要是乙醇浓度、醇沉时间、浸膏的相对密度等。如果醇沉参数选择不当，也会部分除去提取物中的其它有效成份如黄酮类、甙类等，从而降低药物疗效。这些参数的获得不仅需要长期的生产实践经验，还需要查阅大量文献，选择合适的评价指标，综合应用单因素试验法、多因素、多水平正交试验法，利用高效液相色谱法等先进的检测分析方法，对研究数据进行正确合理的数理学统计分析，还需要利用药效学、毒理学试验方法及临床试验对结果进行验证，因此不是通过有限次数的试验得到的。本发明确定的醇沉参数不仅能最大程度地去除无效成份，还能最大程度的保留有效成份，因此疗效最好。

综上所述，本发明的醇沉工艺不是简单的方法转用，它具有突出的实质性特点和显著的进步，具备专利法第22条第三款规定的创造性。

本发明确定的醇沉参数是：浸膏相对密度(相对于水的密度)为1.12～1.24(50～60℃测)，乙醇的重量百分含量为30～50％，静置时间为12～24小时。

本发明优选的醇沉参数是：浸膏相对密度为1.18(50～60℃测)，乙醇的重量百分含量为40％，静置时间为12小时。

在确定醇沉工艺的基础上，本发明的前列癃闭通片的制备方法是：

黄芪300份、土鳖虫100份、冬葵果100份、桃仁120份、桂枝100份、淫羊藿150份、柴胡60份、茯苓300份、虎杖150份、枳壳100份、川牛膝150份，

以上十一味，第一次按重量加8倍量水煎煮3小时，第二、三次各按重量加6倍量水煎煮，每次2小时，滤过，合并三次煎液，浓缩至50～60℃时稠膏相对密度为1.12～1.24，然后加入乙醇，使乙醇的重量百分含量达30～50％，静置12～24小时，取上清液回收乙醇并浓缩至50～60℃时稠膏相对密度为1.30～1.35，备用，将淀粉10～30g、微晶纤维素60～100g作为底料置一步制粒机底部，喷入稠膏制粒，将制好的颗粒按重量加0.3～1％的硬脂酸镁，混匀，压制成600～1000片，包薄膜衣，即得。

优选的制备方法是：

以上十一味，第一次按重量加8倍量水煎煮3小时，第二、三次各按重量加6倍量水煎煮，每次2小时，滤过，合并三次煎液，浓缩至50～60℃时稠膏相对密度为1.18，然后加入乙醇，使乙醇的重量百分含量达40％，静置12小时，取上清液回收乙醇并浓缩至50～60℃时稠膏相对密度为1.33，备用，将淀粉20g、微晶纤维素80g作为底料置一步制粒机底部，喷入稠膏制粒，将制好的颗粒按重量加0.5％的硬脂酸镁，混匀，压制成750片，包薄膜衣，即得。