[发明专利]一种他达那非的简易制备工艺无效
| 申请号： | 201310175955.6 | 申请日： | 2013-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN103232451A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 赵金召;张梅;彭学东;王龙 | 申请（专利权）人： | 张家港威胜生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
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| 地址： | 215634 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 简易 制备 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种他达那非的制备方法，其特殊之处在于，所述制备的他达那非以D-色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始原料，经缩合环化、氯乙酰化、胺解环合反应，得他达那非。
2.根据权利要求1所述的他达那非的制备方法，其特征在于：缩合环合反应中，溶剂异丙醇或硝基甲烷8～10体积倍数作溶剂，回流反应9～10h。
3.根据权利要求2所述的他达那非的制备方法，其特征在于：氯乙酰化反应中，8～10体积倍数乙酸乙酯作溶剂，无机缚酸剂摩尔当量3～4，冰浴控温低于3～5℃，反应时间低于2.5～3h。
4.根据权利要求3所述的他达那非的制备方法，其特征在于：氯乙酰化反应结束，加约20体积倍数水，萃取，有机相浓缩干，无需纯化。
5.根据权利要求4所述的他达那非的制备方法，其特征在于：胺解环合反应中，直接使用40％甲胺水溶液，摩尔当量2～2.5，非质子极性溶剂5～6体积倍数。
6.根据权利要求5所述的他达那非的制备方法，其特征在于：胺解环合反应，减压浓缩后，加低级醇约10体积倍数分离出相关杂质。
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