[发明专利]稳定的α螺旋肽及其用途

权利要求书

1.通式(I)的多肽，

通式(I)

其中；

每个R₁和R₂独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、或杂环基烷基；

R₃是烷基、烯基、炔基；[R₄-K-R₄]_n；其每个用0-6个R₅取代；

R₄是烷基、烯基、或炔基；

R₅是卤素、烷基、OR₆、N(R₆)₂、SR₆、SOR₆、SO₂R₆、CO₂R₆、R₆、荧光部分、或放射性同位素；

K是O、S、SO、SO₂、CO、CO₂、CONR₆、或

R₆是H、烷基、或治疗剂；

n是1-4的整数；

x是2-10的整数；

每个y独立地是0-100的整数；

z是1-10的整数；以及

每个Xaa独立地是氨基酸；

其中该多肽在含水溶液中具有基本的α螺旋二级结构。

2.权利要求1的多肽，其中该多肽结合BCL-2家族多肽。

3.权利要求1的多肽，其中该多肽结合抗-细胞凋亡多肽。

4.权利要求1的多肽，其中该多肽结合BH1、BH2或BH3结构域。

5.权利要求1的多肽，其中该多肽活化线粒体的细胞死亡。

6.权利要求1的多肽，其中该多肽活化细胞死亡。

7.权利要求1的多肽，其中该多肽抑制细胞死亡。

8.权利要求1的多肽，其中该多肽包括BH3结构域。

9.权利要求1的多肽，其中x是2、3、或6。

10.权利要求1的多肽，其中每个y独立地是3和15之间的整数。

11.权利要求1的多肽，其中R₁和R₂各自独立地是H或C₁-C₆烷基。

12.权利要求1的多肽，其中R₁和R₂各自独立地是C₁-C₃烷基。

13.权利要求11的多肽，其中R₁和R₂中的至少一个是甲基。

14.权利要求12的多肽，其中R₁和R₂是甲基。

15.权利要求1的多肽，其中R₃是烷基。

16.权利要求14的多肽，其中x是3。

17.权利要求15的多肽，其中R₃是C₈烷基。

18.权利要求14的多肽，其中x是6。

19.权利要求17的多肽，其中R₃是C₁₁烷基。

20.权利要求1的多肽，其中R₃是烯基。

21.权利要求18的多肽，其中x是3。

22.权利要求20的多肽，其中R₃是C₈烯基。

23.权利要求19的多肽，其中x是6。

24.权利要求19的多肽，其中R₃是C₁₁烯基。

25.权利要求1的多肽，其中R₃是直链烷基、烯基、或炔基。