[发明专利]一种具有神经保护作用的含硫化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种从菠萝果实中分离制备一类具神经保护作用的化合物的方法，以及该类化合物及其衍生物在制备用于预防和治疗各种原因引起的神经细胞衰退或损伤的药物中的应用，属于医药领域。

背景技术

菠萝，又称凤梨，为凤梨科植物凤梨Ananas comosus(L.)Merr.的果实。菠萝分布于许多热带和亚热带地区，在我国南风许多地区如福建、广东、海南、广西等有种植。菠萝汁由于香气宜人、可口并富含维生素C和B1而广受欢迎；菠萝的果实或汁，由于以上益处而广泛应用于食物中，如披萨、蛋糕、冰淇淋等。在中国大陆地区、香港以及世界各地的华人集聚区，菠萝也常被用于各种食品中提升食品的风味。此外，国内外学者对菠萝果实成分的研究表明菠萝成分具有抗氧化、抗褐变、抑制酪氨酸酶、抗炎以及抗血小板集聚的作用。其中，含硫物质是菠萝果实中极具特征的一类化合物。到目前为止，仅发现其中六种含硫物质，其中三种为我们首次分离得到，我们发现这六种含硫物质（包括已被发现的三种）具有酪氨酸酶抑制作用，但抑制活性均不强。作为后续的研究，最近我们发现此类化合物具有新的生物活性功能，即具有神经细胞保护作用，可以用于预防或治疗各种原因引起的神经细胞衰退或损伤引起的帕金森、阿尔采末、亨廷顿、药物滥用、抑郁症以及脑卒中疾病。

发明内容

本发明的目的是提供一类具神经保护作用的化合物。

具体地说，本发明提供了一类具神经保护作用的含硫化合物及其衍生物的制备方法及其应用。

所述具有神经保护作用的含硫化合物的结构通式如式（I）所示：

其中，R₁、R₂为羟基、氢原子或不同氨基酸基团；R₃-R₇为氢原子、羟基或甲氧基。

所述具有神经保护作用的含硫化合物中，R₁、R₂选择氨基酸基团时，优选半胱氨酸或谷胱甘肽；尤其优选具有以下5种结构的含硫化合物(含硫化合物1、2、3、5和6)。

所述具有神经保护作用的含硫化合物可用于制备具有保护神经细胞能力的功能性或药物成分。

所述具有神经保护作用的含硫化合物，可用于制备具有预防或治疗由各种原因引起的神经细胞衰退或损伤引起的帕金森、阿尔采末、亨廷顿、药物滥用、抑郁症以及脑卒中疾病的功能的药物。

所述具有神经保护作用的含硫化合物作为功能性成分使用时，可单独使用，也可与其它药剂学上接受的辅料混合，按照药剂学上记载的制剂的制备方法制成制剂。

本发明的有益之处是：提供的五种菠萝果实中提取的具有神经保护作用的一类含硫物质，可在预防或治疗由各种原因引起的神经细胞衰退或损伤引起的帕金森、阿尔采末、亨廷顿、药物滥用、抑郁症以及脑卒中疾病的应用。

附图说明

图1化合物N-L-γ-glutamyl-S-coniferyl-L-cysteine的氢谱

图2化合物N-L-γ-glutamyl-S-coniferyl-L-cysteine的碳谱

图3化合物S-p-hydroxycinnamylglutathione的氢谱

图4化合物S-p-hydroxycinnamylglutathione的碳谱

图5化合物N-[N-L-γ-glutamyl-S-[3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenyl]-L-cysteinyl]-glycine的氢谱

图6化合物N-[N-L-γ-glutamyl-S-[3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenyl]-L-cysteinyl]-glycine的碳谱

图7化合物1、2、3、5及6对由6-OHDA引起的SH-SY5Y细胞释放LDH的神经保护作用

图8化合物1和2对由6-OHDA诱导的SH-SY5Y细胞中Caspase-3活性的影响

具体实施方式

实施例1N-L-γ-glutamyl-S-coniferyl-L-cysteine和N-[N-L-γ-glutamyl-S-[3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenyl]-L-cysteinyl]-glycine的制备