[发明专利]拉萨大黄素A、B在制备降血脂生物制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及两个新颖白藜芦醇三聚化合物拉萨大黄素A和拉萨大黄素B的医药用途。 

背景技术

高脂血症主要是指血清总胆固醇(TC)或甘油三酯(TG)水平过高和(或)血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)水平过低。高脂血症是中老年的常见病和多发病，随着人们生活水平的提高和生活习惯的改变，该病的发病率明显增加，发病的年龄也有所提前。高脂血症所引起的动脉粥样硬化是造成冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因，全球每年约有1200万人死于心血管病和脑中风。所以，高脂血症的治疗非常重要，这已引起全人类的高度关注。治疗高脂血症的最终目的是抑制动脉硬化的进一步发展，从而防止由心脑血管等疾病引起的死亡。 

拉萨大黄素A(化合物1)和拉萨大黄素B(化合物2)是两个新颖的白藜芦醇三聚物，由发明人首次从大黄属波叶组植物植物拉萨大黄（Rheum lhasaense A.J.Li et P.K.Hsiao）中分离提取并进行结构确定。无生物活性的报道。其结构式如式一、二所示。 

式一拉萨大黄素A(化合物1)的化学结构 

式二拉萨大黄素B(化合物2)的化学结构 

发明内容

本发明公开新化合物拉萨大黄素A和拉萨大黄素B的化学结构式（如式一、二所示）。 

本发明公开这两个白藜芦醇三聚物的一种医药用途，即用于制备降血脂相关生物制剂的用途。 

拉萨大黄素A和拉萨大黄素B均能显著降低高脂血症小鼠的血清胆固醇水平，拉萨大黄素B还能明显降低模型动物的肝脏TG含量；拉萨大黄素A和拉萨大黄素B降脂作用强度相当。 

本发明进一步提供本发明之拉萨大黄提取物在治疗药物制备中的用途。 

按照常规的制剂工艺，可以将本发明之化合物制备成任何一种适用于临床应用的药物制剂。如片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、膏剂、分散剂、颗粒剂、粉针剂、水针剂等。 

同样，本发明之化合物也可以与其它活性成分联合使用形成新的制剂。显然，这些含有本发明所述有效部位的制剂在本发明的权利要求范围内。 

本发明的有益效果：本发明之新化合物拉萨大黄素A和拉萨大黄素B具有显著的降血脂作用；拉萨大黄素B可能还具有一定抗脂肪肝的作用，在作为制备防治高血脂的药物方面有广泛的用途。 

附图说明:

图1为本发明所述拉萨大黄素A的电喷雾质谱（ESI-MS）谱图。 

图2为本发明所述拉萨大黄素A的核磁共振氢谱（¹H NMR）谱图。 

图3为本发明所述拉萨大黄素A的无畸变极化转移技术核磁共振碳谱(¹³CNMR)谱图。 

图4为本发明所述拉萨大黄素A的异核多键相关核磁共振碳谱（HMBC）谱图。 

图5为本发明所述拉萨大黄素B的电喷雾质谱（ESI-MS）谱图。 

图6为本发明所述拉萨大黄素B的核磁共振氢谱（¹H NMR）谱图。 

图7为本发明所述拉萨大黄素B的无畸变极化转移技术核磁共振碳谱(¹³CNMR)谱图。 

图8为本发明所述拉萨大黄素B的异核多键相关核磁共振碳谱（HMBC）谱图。 

具体实施方式

下面结合附图和具体实施方式对本发明的技术方案作进一步详细地说明。 

实施例1：拉萨大黄素A和拉萨大黄素B的结构解析