[发明专利]N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物的制造方法

权利要求书

1.式(XIX)表示的化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，

式(XIX)中，X为卤原子、任选取代的烷基磺酰氧基或任选取代的芳基磺酰氧基；R²¹为呋喃基、噻吩基、噁唑基、吡唑基或噻二唑基。

2.式(XV)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序P：使式(XI)表示的化合物与式(XII)表示的化合物反应，得到式(XIII)表示的化合物；

工序Q：使式(XIII)表示的化合物与酸反应，得到式(XIV)表示的化合物；以及

工序R：使式(XIV)表示的化合物闭环，

式(XI)中，X与权利要求1中同义，

式(XII)中，R¹⁵和R¹⁶分别独立地为氢原子或烷基；R¹⁷为烷基，

式(XIII)中，X与上述同义；R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷与上述同义，

式(XIV)中，X与上述同义；R¹⁵和R¹⁶与上述同义，

式(XV)中，X与上述同义；R¹⁵和R¹⁶与上述同义。

3.式(XVIII)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序S：使式(XVI)表示的化合物卤化，得到式(XVII)表示的化合物；以及

工序T：使式(XVII)表示的化合物与式：R²⁰COONH₄表示的化合物反应，其中R²⁰为氢原子或烷基，

式(XVI)中，X与权利要求1中同义；R¹⁸为氢原子或烷基，

式(XVII)中，X与上述同义；R¹⁸与上述同义；R¹⁹为卤原子，

式(XVIII)中，X与上述同义；R¹⁸和R²⁰与上述同义。

4.式(I)表示的化合物的制造方法，其特征在于，包含以下工序，

工序K：向哌嗪的溶液中，添加式(X)表示的化合物；

工序L：向反应液中添加水，用有机溶剂萃取；

工序M：向工序L得到的有机层中添加酸使成酸性，用水萃取；

工序N：向工序M得到的水层中添加碱使成碱性，使结晶析出，

式(X)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳香族杂环基，

式(I)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵与上述同义。

5.权利要求4所述的制造方法，其中R¹、R²、R⁴和R⁵为氢原子；R⁵为烷氧基。