[发明专利]一种噁唑烷酮类衍生物晶型Ⅰ及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310183080.4 | 申请日： | 2013-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN103242307A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 黄长江;袁静;商倩;刘鹏;王成港;付晓丽;刘欢;张士俊;靳文仙;徐为人 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4439;A61P9/10;A61P7/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噁唑烷 酮类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅰ，其特征在于：该晶型X-射线粉末衍射特征吸收峰（2θ）值为：4.04，8.08，12.16，13.96，17.14，19.40，19.76，20.30，23.80，24.46，28.60，32.26；2θ测量误差为±0.2。
2.一种如权利要求1所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅰ的制备方法，其特征在于：结晶溶剂为甲酸和乙醇混合溶液。
3.如权利要求2所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅰ的制备方法，其特征在于：将(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺加入到甲酸和乙醇混合溶液中，搅拌加热溶解，降至室温，析出结晶，过滤，得到(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅰ。
4.如权利要求2或3所述的制备方法，所述混合溶液由浓度为88％的甲酸和乙醇按1：1体积比组成。
5.如权利要求2或3所述的制备方法，混合溶液总体积为相应的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺质量的15～25倍，该倍数为体积-质量比，其单位为mL/g。
6.如权利要求1所述的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅰ在制备用于预防/治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症药物中的用途。
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