[发明专利]呫吨酮类化合物及其抗抑郁用途

权利要求书

1.式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁选自氢、卤素、取代或非取代的C_1～6烷基、取代或非取代的C_1～6烷氧基、硝基、氰基、-CH₂R₃中的一种或几种，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氰基中的一种或几种；

R₂为取代氨基或取代或非取代的含氮杂环，所述取代基选自卤素、C_1～6烷基、C_1～6卤代烷基、硝基、氰基中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中

R₁选自氢、氟、氯、溴、C_1～3烷基、C_1～3卤代烷基、C_1～3硝基烷基、C_1～3氰基烷基、C_1～3烷氧基、硝基、氰基、-CH₂R₃中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中

R₁选自氢、氯、C_1～3烷基、C_1～3卤代烷基、C_1～3烷氧基中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中

R₂为C_1～6烷基单取代或双取代的氨基或者C_1～6烷基取代或非取代的含氮杂环。

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中

R₂为C_1～6烷基双取代的氨基，C_1～3烷基取代或非取代的吡咯烷基、咪唑基、吡唑基、吗啉基、巯基吗啉基或哌嗪基。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中

R₂为或n为0～2。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中化合物选自：

1,3-二羟基-2-(N,N-二甲基)胺甲基-6-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(吡咯烷-1-基)甲基-6-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(吗啉-1-基)甲基-6-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(N,N-二甲基)胺甲基-7-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(吡咯烷-1-基)甲基-7-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(吗啉-1-基)甲基-7-甲基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(N,N-二乙基)胺甲基-6-氯-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-（吗啉-1-基）-6-氯-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-(N,N-二乙基)胺甲基-5-甲氧基-9H-呫吨酮；

1,3-二羟基-2-（吗啉-1-基）-5-甲氧基-9H-呫吨酮。

8.根据权利要求1～6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是无机酸盐或有机酸盐，其中无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、硝酸或二磷酸，有机酸选自乙酸、富马酸、酒石酸、马来酸、琥珀酸、对甲苯磺酸、乳酸、草酸或水杨酸。

9.权利要求1所述的式（I）化合物的制备方法，其特征在于以取代的邻羟基苯甲酸与间苯三酚为原料，经傅克、脱水醚化反应后构建呫吨酮母核化合物，再经曼尼希反应得到目标化合物，其反应路线如下：

10.权利要求1～6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗抑郁药物方面的应用。