[发明专利]低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法

权利要求书

1.低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶，该B型结晶

具有与图5所示的粉末X射线衍射光谱相同的粉末X射线衍射光谱；

具有在IR(KBr)光谱的2945、2812、1678、1627、1448、1377、1173、960和779cm^-1处的特定的红外吸收谱带；

在加热速度为5℃/分的条件下，在热重量/差热分析中具有141.5℃处的吸热峰；

在加热速度为5℃/分的条件下，在差示扫描量热法中具有140.7℃处的吸热峰；以及

所述B型结晶具有低吸湿性，并且将所述B型结晶于保持在60℃温度和100%湿度水平的干燥器中放置24小时后，其湿含量为0.40%或更小。

2.权利要求1所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶，其中所述结晶具有特征峰在2θ=11.0°、16.6°、19.3°、20.3°和22.1°的X射线衍射光谱。

3.权利要求1-2任一项所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶，其中当该结晶在60%相对湿度和25℃温度下适宜储存时，即使进行不少于4年的长期储存，也不转化为含水形式的阿立哌唑。

4.权利要求1所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶，其中所述B型结晶具有低吸湿性，并且将所述B型结晶的药物物质于保持在60℃温度和100%湿度水平的干燥器中放置24小时后湿含量为0.10%或更小。

5.权利要求1-4任一项所述的低吸湿性形式的阿立哌唑B型结晶的制备方法，其中该方法包括将所述的阿立哌唑水合物A于90-125℃下加热3-50小时；

其中阿立哌唑水合物A具有：

如图3中所示的粉末X射线衍射光谱；

在红外（KBr）光谱的2951、2822、1692、1577、1447、1378、1187、963、和784cm^-1处的清楚的红外吸收谱带；

加热速率为5℃/min时与如图1所示的热重量/差热分析中吸热曲线相同的吸热曲线；和

14～50μm的平均粒径。

6.权利要求5所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶的制备方法，其中该方法包括将所述的阿立哌唑水合物A于100℃下加热18小时；

其中阿立哌唑水合物A具有：

如图3中所示的粉末X射线衍射光谱；

在红外（KBr）光谱的2951、2822、1692、1577、1447、1378、1187、963、和784cm^-1处的清楚的红外吸收谱带；

加热速率为5℃/min时与如图1所示的热重量/差热分析中吸热曲线相同的吸热曲线；和

14～50μm的平均粒径。

7.权利要求5所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶的制备方法，其中该方法包括将所述的阿立哌唑水合物A于100℃下加热24小时；

其中阿立哌唑水合物A具有：

如图3中所示的粉末X射线衍射光谱；

在红外（KBr）光谱的2951、2822、1692、1577、1447、1378、1187、963、和784cm^-1处的清楚的红外吸收谱带；

加热速率为5℃/min时与如图1所示的热重量/差热分析中吸热曲线相同的吸热曲线；和

14～50μm的平均粒径。

8.权利要求5所述的低吸湿性形式阿立哌唑B型结晶的制备方法，其中该方法包括将所述的阿立哌唑水合物A于120℃下加热3小时；

其中阿立哌唑水合物A具有：

如图3中所示的粉末X射线衍射光谱；

在红外（KBr）光谱的2951、2822、1692、1577、1447、1378、1187、963、和784cm^-1处的清楚的红外吸收谱带；

加热速率为5℃/min时与如图1所示的热重量/差热分析中吸热曲线相同的吸热曲线；和

14～50μm的平均粒径。