[发明专利]含吡唑类化合物、其制备方法和用途有效
申请号: | 201310192334.9 | 申请日: | 2013-05-14 |
公开(公告)号: | CN103232394A | 公开(公告)日: | 2013-08-07 |
发明(设计)人: | 郭章华 | 申请(专利权)人: | 浙江医药高等专科学校 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18;A61K31/415;A61P35/00 |
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地址: | 315100 浙江省宁波*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1和R2独立地选自H,C1-C5的烷基,苯基,被F、C1、Br、I、CN、NO2、C1-C5的烷基取代的苯基;
n=0-5。
2.权利要求1所定义的具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐,:
其中,
R1和R2独立地选自H,C1-C3的烷基,苯基,被F、Cl、CN、NO2、C1-C3的烷基取代的苯基;
n=1-3。
3.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,选自:
4.合成权利要求1-3所定义的通式I化合物的方法,包括以下步骤:
化合物A和化合物B在碱存在下在合适的溶剂中反应,可以得到化合物I;
其中所述碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、KOH、NaOH、碳酸钾、碳酸钠、乙醇钠、氢化钠,溶剂选自三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈、DMF;当溶剂为DMF时,该反应使用碘盐作为催化剂,选自KI和NaI。
5.权利要求1-4所定义的通式I化合物在制备抗肿瘤药物方面的应用。
6.一种药物组合物,含有权利要求1-4之一的通式I化合物以及药学上可接受的辅料。
7.权利要求6所述的药物组合物,其中,所述的组合物为固体口服制剂、注射制剂。
8.根据权利要求7所述固体及液体口服制剂包括:分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、颗粒剂、口服溶液剂,所述注射制剂包括注射用水针、注射用粉针及小输液。
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