[发明专利]片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种能有效避光的片剂及其制备方法。

背景技术

迄今很多光敏感药物在制成片剂过程中需要进行避光措施，而这些药物在具有光敏感特性的同时又存在熔点低，热不稳定性，因此无法用包衣工艺进行避光，这也就导致了许多药物无法做成片剂的上市产品，并且使得厂家在工艺研究上耗费更多的人力物力。

发明内容

本发明要解决那些既有光不稳定性又有热不稳定性的药物在制备成片剂过程中无法用包衣工艺进行避光的技术问题，提供一种片剂，该片剂在辅料当中加入一定比例的食用色淀或者食用氧化铁，使片剂不仅具有很好的避光效果，而且各项指标均符合药典要求。

此外，还需要提供一种片剂的制备方法，该方法操作简便，能很好地解决制片过程中的避光问题。

为了解决上述技术问题，本发明通过如下技术方案实现：

在本发明的一个方面，提供了一种片剂，包含下述重量比的组分：

所述色淀是由含有铝盐的食品级水溶性色素沉淀在氧化铝水合物的基质上而制成，它的性质有别于水溶性色素，它在大多数溶剂中能保持粒子状和不溶性。在pH 3.5-9.5的范围内，色淀是稳定的；在这个范围以外，色素与铝键会受到破坏，色淀就会解体分离。因此色淀的安全使用范围是在pH4.0-8.5之间。本发明通过在片剂辅料中加入一定比例的食用色淀或食用氧化铁，使片剂具有了很好的避光效果。

所述填充剂包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、淀粉或微晶纤维素中的一种或任意两种以上的组合。填充剂是用于增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。优选的，本发明的填充剂为微晶纤维素(MCC-102)或乳糖。

所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石粉、聚乙二醇4000、或微粉硅胶的一种或任意两种以上的组合。适量的润滑剂能有效改善主药粉末的流动性，为后面压片机的压片提供良好的基础。

所述黏合剂包括羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)中的一种或任意两种以上的组合。优选的，所述黏合剂为低含水量的药用羟丙基纤维素(HPC EXF)。

所述崩解剂包括交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)中的一种或任意两种以上的组合。崩解剂是能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。

本发明的片剂还可以根据需要添加矫味剂辅料，以提高患者的适应性。矫味剂可改善片剂的口味，缓和或消除药物不良味道，增加适口性。所述矫味剂包括乳糖、木糖、果糖、葡萄糖、蜂蜜、蔗糖、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、阿斯巴坦、糖精、薄荷香精、或柠檬酸中的一种或任意两种以上的组合。优选的，矫味剂的重量百分比为1％～10％。

在本发明的另一方面，提供了一种上述片剂的制备方法，包括以下步骤：

将2.5％～6.5％的润滑剂和20％～50％的主药粉碎混合、干燥，得混合物一；

将0.5％～2.5％的色淀或氧化铁、10％～15％的黏合剂、1％～2％的崩解剂和30％～60％的填充剂粉碎混合，得混合物二；

将混合物一、二混合，干燥，过60～100目筛；

确定片重后以一定压力直接粉末压片，即得片剂。

优选的，所述混合物二中还混合有1％～10％的矫味剂。

本发明的片剂，经实验证明崩解时间、脆碎度、硬度、溶出度均符合国家药典标准，其制备方法，尤其适用于既光敏感又有热不稳定性的药物的片剂制备，具有非常好的应用前景。

具体实施方式

为了克服目前那些既有光不稳定性又有热不稳定性的药物在制备成片剂过程中无法用包衣工艺进行避光的问题，本发明研制出了一种片剂及其制备方法。本发明的片剂，包含下述重量比的组分：主药20％～50％；润滑剂2.5％～6.5％；填充剂30％～60％；黏合剂10％～15％；崩解剂1％～2％；色淀或氧化铁0.5％～2.5％。

本发明的片剂制备方法，包括以下步骤：

将2.5％～6.5％的润滑剂和20％～50％的主药粉碎混合、干燥，得混合物一；

将0.5％～2.5％的色淀或氧化铁、10％～15％的黏合剂、1％～2％的崩解剂和30％～60％的填充剂粉碎混合，得混合物二；

将混合物一、二混合，干燥，过60～100目筛；