[发明专利]具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位有效

专利信息
申请号: 201310199439.7 申请日: 2013-05-27
公开(公告)号: CN103239491A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61P35/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 杨海军
地址: 210029 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 番荔枝 脂肪酸 及其 有效 部位
【权利要求书】:

1.一种具有抗肿瘤活性的番荔枝的脂肪酸有效部位,其特征在于,它由下列方法制备得到:

(1)取番荔枝种子,打粉后用正己烷或石油醚回流提取2至3次,合并提取液,浓缩后得到提取物;

(2)取步骤(1)得到的提取物,上硅胶柱层析,采用正己烷-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇为洗脱剂,极性从低到高依次洗脱,得到重量含量为81%至85%的脂肪酸有效部位; 

所述的脂肪酸有效部位包括棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、肉豆蔻酸和亚麻酸。

2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝的脂肪酸有效部位,其特征在于,脂肪酸有效部位中含有重量含量为51%至55%的不饱和脂肪酸。

3.一种具有抗肿瘤活性的番荔枝的脂肪酸甲酯有效部位,其特征在于:它由下列方法制备得到:

(1)取番荔枝种子,打粉后用正己烷或石油醚回流提取2至3次,合并提取液,浓缩后得到提取物;

(2)取步骤(1)得到的提取物,上硅胶柱层析,采用正己烷-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇为洗脱剂,极性从低到高依次洗脱,得到重量含量为81%至85%的脂肪酸有效部位,其中不饱和脂肪酸的重量含量为51%至55%;

(3)取步骤(2)制备得到的脂肪酸有效部位与浓度为1.0 mol/L氢氧化钠水溶液回流提取30至60分钟,然后用乙醚萃取,取水相,然后用浓度为1.0 mol/L盐酸溶液酸化, 然后用乙醚萃取,取乙醚层,浓缩乙醚溶剂后用正己烷溶解,然后用体积比为2:98的硫酸:甲醇溶液回流提取1至3小时,然后用正已烷萃取,浓缩正已烷后得到重量含量为93%至95%的脂肪酸甲酯有效部位; 

所述的脂肪酸甲酯有效部位包括棕榈酸甲酯,硬脂酸甲酯,油酸甲酯,亚油酸甲酯,肉豆蔻酸甲酯,亚麻酸甲酯。

4.根据权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝的脂肪酸甲酯有效部位,其特征在于:脂肪酸甲酯有效部位中含有重量含量为71%至75%的不饱和脂肪酸甲酯。

5.根据权利要求1或3所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位,其特征在于:所述的洗脱剂的梯度洗脱程序为:先用正己烷和二氯甲烷体积比为100:0至0:100依次洗脱;然后再用二氯甲烷和乙酸乙酯体积比为100:0至0:100依次洗脱;最后用乙酸乙酯和甲醇体积比100:0至0:100依次洗脱。

6.权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位在制备防治肺癌、肝癌、宫颈癌或乳腺癌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位在制备防治肺癌、肝癌、宫颈癌或乳腺癌药物中的应用,其特征在于,把番荔枝脂肪酸有效部位和药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、脂肪乳剂、栓剂、微囊、滴丸、软膏剂剂型的药物。

8.权利要求3或4所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸甲酯有效部位在制备防治乳腺癌、肾癌或人黑色素癌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸甲酯有效部位在制备防治乳腺癌、肾癌或人黑色素癌药物中的应用,其特征在于,把番荔枝脂肪酸有效部位和药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、脂肪乳剂、栓剂、微囊、滴丸、软膏剂剂型的药物。

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