[发明专利]一种吡咯衍生物及其制备方法无效
申请号: | 201310199610.4 | 申请日: | 2013-05-27 |
公开(公告)号: | CN103274983A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | 朱雪琦 | 申请(专利权)人: | 朱雪琦 |
主分类号: | C07D207/327 | 分类号: | C07D207/327;A61P11/00;A61P13/02;A61P1/00 |
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地址: | 215151 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种吡咯衍生物,其特征在于由下列通式(Ⅰ)表示
其中, R1和R2各独立地表示氢原子或含有1至3个碳原子的直链或支链烷基,R3表示氢原子或卤素。
2.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R1为甲基。
3.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R2为甲基、乙基、丙基或异丙基。
4.如权利要求3所述的吡咯衍生物,其特征在于R2为异丙基。
5.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R3为Cl或Br。
6.如权利要求7所述的吡咯衍生物,其特征在于其为4-吡咯-2-苯基-2-对氯苯基-N-异丙基丁酰胺。
7.如权利要求1所述的吡咯衍生物的制备方法,其特征在于其由如下步骤组成:
(1)将4-溴-2,2-二苯基丁酰胺或苯环上带有取代基的4-溴-2,2-二苯基丁酰胺、吡咯、三乙胺(Et3N)、二甲基甲酰胺(DMF)混合,于140℃加热搅拌,用TLC监测反应,待反应完全后,将此溶液注入水中,以二氯甲烷萃取,有机相以无水碳酸钠干燥,然后过滤,滤液减压蒸干,将减压蒸干得到的固体经硅胶柱层析分离,然后用乙酸乙酯重结晶;(2)将上步骤得到的化合物与烷基化试剂(alkylating agents)在NaH的存在下,0-5℃冰浴反应条件反应,溶剂为DMF,反应完全后,将反应溶液注入水中,用二氯甲烷萃取,有机相用无水碳酸钠干燥,然后过滤,滤液减压蒸干,将减压蒸干得到的固体经硅胶柱层析分离,然后用乙酸乙酯重结晶,得到目标化合物。
8.如权利要求7所述的吡咯衍生物的制备方法,其特征在于所述烷基化试剂为卤代烃。
9.如权利要求1所述的吡咯衍生物在制备用作胆碱能受体拮抗剂药物中的应用。
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