[发明专利]一种吡咯衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201310199610.4 申请日: 2013-05-27
公开(公告)号: CN103274983A 公开(公告)日: 2013-09-04
发明(设计)人: 朱雪琦 申请(专利权)人: 朱雪琦
主分类号: C07D207/327 分类号: C07D207/327;A61P11/00;A61P13/02;A61P1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215151 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种吡咯衍生物,其特征在于由下列通式(Ⅰ)表示

其中, R1和R2各独立地表示氢原子或含有1至3个碳原子的直链或支链烷基,R3表示氢原子或卤素。

2.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R1为甲基。

3.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R2为甲基、乙基、丙基或异丙基。

4.如权利要求3所述的吡咯衍生物,其特征在于R2为异丙基。

5.如权利要求1所述的吡咯衍生物,其特征在于R3为Cl或Br。

6.如权利要求7所述的吡咯衍生物,其特征在于其为4-吡咯-2-苯基-2-对氯苯基-N-异丙基丁酰胺。

7.如权利要求1所述的吡咯衍生物的制备方法,其特征在于其由如下步骤组成:

(1)将4-溴-2,2-二苯基丁酰胺或苯环上带有取代基的4-溴-2,2-二苯基丁酰胺、吡咯、三乙胺(Et3N)、二甲基甲酰胺(DMF)混合,于140℃加热搅拌,用TLC监测反应,待反应完全后,将此溶液注入水中,以二氯甲烷萃取,有机相以无水碳酸钠干燥,然后过滤,滤液减压蒸干,将减压蒸干得到的固体经硅胶柱层析分离,然后用乙酸乙酯重结晶;(2)将上步骤得到的化合物与烷基化试剂(alkylating agents)在NaH的存在下,0-5℃冰浴反应条件反应,溶剂为DMF,反应完全后,将反应溶液注入水中,用二氯甲烷萃取,有机相用无水碳酸钠干燥,然后过滤,滤液减压蒸干,将减压蒸干得到的固体经硅胶柱层析分离,然后用乙酸乙酯重结晶,得到目标化合物。

8.如权利要求7所述的吡咯衍生物的制备方法,其特征在于所述烷基化试剂为卤代烃。

9.如权利要求1所述的吡咯衍生物在制备用作胆碱能受体拮抗剂药物中的应用。

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