[发明专利]一种尼洛替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201310199611.9 | 申请日： | 2013-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN103288804A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 尼洛替尼 制备 方法 | ||
1.一种尼洛替尼(I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(II)和5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-三氟甲基苯胺(III)在有机碱和缩合剂作用下，进行一步缩合反应制得尼洛替尼(I)。
2.根据权利要求1所述尼洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的原料4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(II)和5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-三氟甲基苯胺(III)的投料摩尔比为1∶1-2。
3.根据权利要求1所述尼洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的缩合剂为N，N，-二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、N，N′-二异丙基碳二亚胺、1-羟基-苯并三氮唑、O-苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯或苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐。
4.根据权利要求1所述尼洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的碱促进剂为三乙胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、N-乙基吗啉、二异丙基乙胺、1，5-二氮杂二环[4.3.0]-壬-5-烯、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一-7-烯或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷。
5.根据权利要求1所述尼洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的溶剂为甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、氯仿、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺或乙腈。
6.根据权利要求1所述尼洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的温度为0-120℃。
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