[发明专利]一种知母中菝葜皂苷元衍生物的制备方法无效
申请号: | 201310201544.X | 申请日: | 2013-05-28 |
公开(公告)号: | CN104177469A | 公开(公告)日: | 2014-12-03 |
发明(设计)人: | 秦引林;伍贤志 | 申请(专利权)人: | 江苏柯菲平医药有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P25/28;A61P9/12;A61P3/06;A61P3/10;A61P39/00;A61P25/24 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 知母 中菝葜 皂苷 衍生物 制备 方法 | ||
1.知母中菝葜皂苷元衍生物的制备方法,其特征如下所示:由化合物I反应得到中间体III
其中R为:甘氨酸、丙氨酸:X为能与胺成盐的酸根。
2.如权利1所述的制备方法包含下述两个步骤:
①在溶剂中,化合物I反应得到中间体Ia、Ib。
②在催化剂存在下,化合物Ia、Ib反应得到化合物IIa、IIb。
③化合物IIa、IIb反应得到化合物IIIa、IIIb。
。
3.如权利要求1所述的知母中菝葜皂苷元衍生物的制备方法,其特征在于:
步骤①的反应条件为在化合物I的良性溶剂中,在缚酸剂存在的条件下,化合物I分别与化合物A、B反应,生产化合物IIa及IIb。
4.如权利要求1所述知母中菝葜皂苷元衍生物的制备方法,其特征在于:
步骤②的所用的催化剂为常规脱Boc保护的试剂。
5.如权利要求1所述知母中菝葜皂苷元衍生物的制备方法,其特征在于:
步骤③的所用的酸为能与伯胺成盐的无机或有机酸。
6.菝葜皂苷元衍生物在制备抗老年痴呆,降血压、降血脂、降血糖、抗衰老,抗抑郁药物中的应用。
7.菝葜皂苷元衍生物可以和药物上可接受的载体结合制成临床上可接受的剂型。
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