[发明专利]基于氟化物修饰的树形高分子基因转染载体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种基于氟化物修饰的树形高分子基因转染载体，其特征在于，其结构如式(Ia)、式(Ib)所示；其包括树形高分子骨架以及含氟化合物功能基团，所述含氟化合物功能基团共价连接在树形高分子表面；其中，所述树形高分子包括如式(II)所示的聚酰胺-胺树形高分子和如式(III)所示的聚丙烯亚胺树形高分子；所述树形高分子表面为伯胺基团；

式(Ia)、式(Ib)中，X为NH、O、CO、SO₂、或CH₂基团；z为树形高分子表面共价连接的含氟化合物修饰基团的数量，z为1-1024的整数；a为0-8的整数；b为1-3的整数；c为1-8的整数；R是如式(II)所示的聚酰胺-胺树形高分子或如式(III)所示的聚丙烯亚胺树形高分子；

式(II)和式(III)中，M是树形高分子的核心，其包括氨、乙二胺、丁二胺、己二胺、辛二胺、葵二胺、或1，12-十二烷二胺；n是1-10的整数；m是2-4的整数。

2.一种基于氟化物修饰的树形高分子基因转染载体的制备方法，其特征在于，将含氟化合物及树形高分子溶解于水或有机溶剂，加入碱或催化剂，搅拌，通过反应将含氟化合物功能基团共价连接到树形高分子表面，得到如式(Ia)、式(Ib)所示的基因转染载体。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述含氟化合物为含氟烃基及其衍生物的化合物，包括三氟乙酸酐、五氟丙酸酐、七氟丁酸酐、九氟丁基璜酰酐及其衍生物。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述碱或催化剂为氢氧化钠、碳酸氢钠、三乙胺、N-羟基琥珀酰亚胺、二环己基碳二亚胺。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括甲醇乙醇二甲亚砜N，N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应时间为1-120小时。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为0-37摄氏度。

8.如式(Ia)、式(Ib)所示的基因转染载体在体外或体内作为核酸分子的输送载体的应用。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述核酸是DNA、siRNA、shRNA或修饰的核酸。

10.一种复合物，其特征在于，包括式(Ia)、式(Ib)所示的基因转染载体和核酸，由所述基因转染载体携带所述核酸。