[发明专利]取代噻吩并苯醌类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201310203033.1 | 申请日: | 2013-05-28 |
公开(公告)号: | CN103265525A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 张万年;盛春泉;江志赶;董国强;缪震元;姚建忠 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D333/62 | 分类号: | C07D333/62;C07D409/04;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/4192;A61K31/4025;A61K31/5377;A61P31/10 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 赵青 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噻吩 苯醌 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种取代噻吩并苯醌类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体及其药学上可接受的盐,所述的取代噻吩并苯醌类化合物,其结构通式如下:
其中:
R1基团,代表噻吩上的取代基,取代基位于噻吩环上各个位置,是单取代或多取代,取代基为硝基、胺基、氢、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴,或碘;
A基团,代表苯醌环上的取代基,取代基选自以下a)至c)任一:
a)氢、氟、氯、溴、碘;
b)取代三唑基,即其中R基团为苯基、4-溴苯基、甲酸乙酯基、甲氧基甲基,或羟基丙基;
c)取代胺基,即吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、哌啶基、吗啉基、N,N-二甲基、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCH2CF3、-NHCH2CH2CH3、-NHCH(CH3)2、
B基团,代表苯醌环上的取代基,取代基选自以下d)至e)任一:
d)氢、氟、氯、溴、碘;
e)取代胺基,即吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、哌啶基、吗啉基、N,N-二甲基、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCH2CF3、-NHCH2CH2CH3、-NHCH(CH3)2、
2.根据权利要求1所述的一种取代噻吩并苯醌类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的取代噻吩并苯醌类化合物为:
5-叠氮基-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-甲氧基-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5–乙氧基-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(4-苯基-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(4-(1-羟乙基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(4-(4-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
1-(4,7-二氧代-4,7-二氢苯并[b]噻吩-5-基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸乙酯、
5-(4-(甲氧基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(4-(3-羟丙基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-5-((2,2,2-三氟乙基)氨基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-5-(正丙氨基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-((2-乙氧基乙基)氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(异丙基氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(二甲基氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-5-(吡咯烷-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-6-(吡咯烷-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-(((反式)-4-羟基环己基)氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-((4-甲氧基苯基)氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-吗啉代-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-5-((3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基)氨基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-((1-甲氧基丁-2-基)氨基)-2-硝基苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
2-硝基-5-(((四氢呋喃-2-基)甲基)氨基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
6-氯-2-硝基-5-(丙氨基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮、
5-溴-2-硝基-6-(吡咯烷-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮,或
5-氯-2-硝基-6-(吡咯烷-1-基)苯并[b]噻吩-4,7-二酮。
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