[发明专利]一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310204244.7 | 申请日： | 2013-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN103288707A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 张玉红;桑鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 亚磺酰基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括：将碱、吲哚化合物以及芳基二硫化物加入到有机溶剂中，加热至80～100℃，反应完全后经后处理得到所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物；
所述的吲哚化合物的结构如式（II）所示：
所述的芳基二硫化物的结构如式（III）所示：
所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的结构如式（I）所示：
式（I）-式（III）中，R1为氢、C1～C5烷氧基、氰基或卤素；
R2为氢、C1～C5烷基、-COOR4、苯基或萘基，其中R4为C1～C5烷基；
R3为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基或卤素；
所述的催化剂为无机碱。
2.根据权利要求1所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的R1为氢、甲基、甲氧基、氰基、氟、氯或溴。
3.根据权利要求2所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的R2为氢、甲基、苯基或萘基。
4.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺或二甲亚砜。
5.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的无机碱为碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、氢氧化钾或醋酸钾。
6.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，反应在空气或氮气下进行。
7.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的吲哚化合物、芳基二硫化物和碱的摩尔比为1:0.5-1:0.05-0.5。
8.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，反应的时间为9-15小时。
9.根据权利要求1～3任一项所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的无机碱为碳酸钾，所述的有机溶剂为二甲亚砜。
10.根据权利要求9所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述的3-亚磺酰基吲哚衍生物选自式（I-1）-式（I-10）所示化合物中的一种：
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