[发明专利]一种具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇、制备方法及其生物相关物质有效
申请号: | 201310204520.X | 申请日: | 2013-05-28 |
公开(公告)号: | CN104387577B | 公开(公告)日: | 2017-11-21 |
发明(设计)人: | 翁文桂;刘超;廖金城;袁金春 | 申请(专利权)人: | 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司 |
主分类号: | C08G65/32 | 分类号: | C08G65/32;C08G65/28;A61K47/60;C07K1/107;C07K14/565;C12N9/96;C12N9/36;C12N15/10;C12N15/113;C12N5/00;C12N7/00 |
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地址: | 361000 福建省厦门市火炬高新*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 原子 中心 单一 官能 聚乙二醇 制备 方法 及其 生物 相关 物质 | ||
1.一种具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述单一官能化聚乙二醇的通式如式(1)所示:
其中,X1、X2各自独立地为具有1至20个碳原子的烃基;n1、n2为两个分支链的聚合度,各自独立地选自10~800;n3为具有活性官能团主链的聚合度,选自1~1000;L1、L2、L3为在光照、酶、酸性或碱性条件下稳定存在的连接基团;R为功能性基团。
2.根据权利要求1所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述X1、X2分别选自甲基、乙基、丙基、丙烯基、丙炔基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基、苄基或丁基苯基;且在同一分子中,X1、X2可以相同也可以不同。
3.根据权利要求1所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述L1、L2、L3为具有1至20个碳原子的烃基,或含有在光照、酶、酸性或碱性条件下稳定存在的醚基、硫醚基、双键、三键或氨基的连接基团;L1、L2、L3的结构各自独立地具有直链、支化或环状结构;且在同一分子中,L1、L2、L3可以相同也可以不同。
4.根据权利要求1所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述L1、L2、L3为具有1至20个碳原子的烃基,或含有在光照、酶、酸性或碱性条件下稳定存在的醚基、硫醚基、酰胺基、三键或氨基的连接基团;L1、L2、L3的结构各自独立地具有直链、支化或环状结构;且在同一分子中,L1、L2、L3可以相同也可以不同。
5.根据权利要求1所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述R为能与生物相关物质相互反应的功能性基团。
6.根据权利要求1所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述R选自以下基团:
类A:
类B:
类C:
类D:
类E:
类F:
类G:
类H:
其中Z为可稳定存在或可发生降解的基团;
q为0或1;
类B中,Y为具有1至10个碳原子的烃基或包括氟原子的具有1至10个碳原子的烃基;
类G中,Q为氢或有助于不饱和键电子的诱导、共轭效应的基团;
类G中,M为位于环上的碳原子或氮原子;
D6中,W为卤原子,且为Br、Cl中任一种。
7.根据权利要求6所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述Z为可稳定存在的基团,且Z为亚烷基或为含有醚基、双键、三键中任一种在光照、酶、酸性、碱性条件下稳定存在基团的亚烷基。
8.根据权利要求6所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述Z为可稳定存在的基团,且Z为亚烷基或为含有尿烷基、酰胺基、醚基、三键中任一种在光照、酶、酸性、碱性条件下稳定存在基团的亚烷基。
9.根据权利要求6所述具有氮原子支化中心的单一官能化聚乙二醇,其特征在于,所述Z为可降解的基团,且Z为含有亚胺基、缩醛基、半缩醛基、酯基、尿烷基、硫酯基、二硫基、硫代碳酸酯基或其组合中至少任一种基团的亚烷基。
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