[发明专利]一种恩诺沙星糊剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗仔猪下痢的糊剂及其制备方法及用途。

背景技术

恩诺沙星（Enrofloxacin）又名乙基环丙沙星、恩氟沙星。系统命名：1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。本品目前被国家指定为动物专用药。在动物体内之半衰期长，有良好的组织分布性，为广谱杀菌药，对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。动物摄入后，不仅会在畜禽产品中残留，并且药物将以原形化合物和代谢产物的方式从粪、尿等排泄物进入生态环境，污染环境土壤、表层水体等，并通过食物链影响植物、动物和微生物的正常生命活动，最终将影响人类的健康，恩诺沙星对植物和土壤微生物等的影响已有报道。（马驿，等，恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在猪粪便及尿液中的排泄研究，中兽医医药杂志，2006年第5期）

水溶性差是影响恩诺沙星制剂发展和临床应用的一个关键因素。目前，临床中常用的恩诺沙星剂型主要有粉剂、注射剂、溶液剂和混悬剂等。由于水溶性低，使其粉剂和溶液剂在动物口服给药中的应用和疗效受到了很大限制；而其注射剂在使用时需多次重复给药，对动物应激大，且注射给药也增加了集约化养殖场的劳动量；混悬剂型虽然给药次数较注射剂型少，但同样会对动物个体产生注射给药应激，不利于群体给药，增加了饲养管理成本等。因此，研制新剂型对其临床用药具有重要的生产意义和推广应用价值。近年来，随着制剂技术的发展，已研发出的新剂型有纳米粒、微球、脂质体、β-环糊精包合物、缓释颗粒剂、微胶囊、微囊等，这些制剂旨在掩盖恩诺沙星的苦味，改善其适口性，提高其稳定性，延缓药物释放，提高生物利用度，从而提高其疗效.（杨雪峰，等，恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价，浙江大学学报（农业与生命科学版）38(6)：693～699，2012），但是由于上述制剂制备工艺复杂，对辅料要求高，成本高，不利于大生产。

糊剂由固态原药、分散助剂、液态基质等一起加工而成，具有良好的分散性和均匀性。它是一种含较大量粉末成分（超过25％）的软膏剂。分两类：一类为油脂性糊剂，多用凡士林等为基质，与大量亲水性固体粉末混合制成；另一类为水溶性凝胶糊剂，多以明胶、淀粉等为基质，加一定量固体粉末制成。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种恩诺沙星糊剂。本发明的另一技术方案是提供了该糊剂的制备方法和用途。

本发明提供了一种恩诺沙星糊剂，它是由下述重量配比的原料药及辅料制备而成：

恩诺沙星2.5-7.5份、尼泊金乙酯1-3份、丙三醇15-20份、糖粉60-100份、液状石蜡30-70份、羊毛脂100-130份、凡士林180-200份、十八醇0-40份。

进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药及辅料制备而成：

恩诺沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液状石蜡50份、羊毛脂130份、凡士林200份、十八醇40份。

更进一步优选地，它是由下述重量配比的原料药及辅料制备而成：

恩诺沙星5份、尼泊金乙酯2份、丙三醇20份、糖粉80份、液状石蜡50份、羊毛脂130份、凡士林200份。

本发明还提供了一种制备所述的恩诺沙星糊剂的方法，包括如下步骤：

a、取丙三醇加入尼泊金乙酯，在水浴上加热至50～60℃，使其熔化，再加入水、恩诺沙星、糖粉，采用氢氧化钠调pH值至8.0～11.0，搅拌溶解；

b、将液状石蜡，羊毛脂，凡士林放在水浴上加热至50℃；

c、将a步骤制备的溶液倒入到b步骤制备的溶液中；或将b步骤制备的溶液加入a步骤制备的溶液中，搅拌匀至冷却，分装，即得恩诺沙星糊剂。

本发明还提供了所述的糊剂在制备治疗仔猪下痢的药物中的用途。

仔猪下痢是仔猪的一种常见病，对仔猪危害很大，如不及时防治，会严重影响仔猪的育成质量和利用价值。多发生在生后2～3天或7日龄仔猪，此时仔猪给药麻烦，采用本发明糊剂粘附在仔猪上腭，仔猪能自行吞咽，且不易吐出，能避免对仔猪的刺激，不影响其生长，且给药方便；该糊剂质量稳定，在体内有效血药浓度维持时间更长，消除缓慢，药效时间延长，且血药峰浓度较为平缓，有利于降低毒副作用，用药更安全可靠。

具体实施方式

实施例1本发明糊剂的制备

处方组成：

制备方法：