[发明专利]一种治疗咳嗽的可可碱组合物及其用途及其制剂

说明书

技术领域

本发明涉及用于治疗咳嗽的组合物，更具体而言，涉及包含可可碱作为活性成分的用于治疗咳嗽的组合物；本发明同时涉及该组合物的用途以及口服制剂。

背景技术

咳嗽是人体受生理性的，机械性的或化学性的呼吸道刺激时的防御反应，可以排出气管、支气管累积的分泌物或异物，以自我保护。但在某些情况，特别是人体咳嗽反应剧烈或者由于疾病长期不愈而发展为慢性咳嗽甚至哮喘时，会给人体带来许多痛苦，生活质量也受严重影响。在这种情况下，人们往往盼望通过寻医问药来减轻或者消除这种痛苦。

目前广泛使用的止咳药主要是作用于中枢神经系统或外周神经系统达到镇咳效果。作用于中枢神经系统，抑制中枢神经达到镇咳效果的药物，比如可待因，美沙芬等，往往有过分镇静或/和成瘾的副作用。由于这些不良副作用，一些药物如可待因等已列为管制类药物严格控制。而作用于外周神经系统的止咳药物通过抑制咳嗽反射的感受器、传入神经、传出神经得到止咳的效果，安全性较高。如可可碱，天然存在于茶、可可豆等植物，在药学中常作为利尿剂或原料药使用。最近一系列相关文献表明可可碱可通过抑制迷走神经来抑制咳嗽反射，镇咳效果不低于可待因，而且安全性高。

呼吸道炎症是引发咳嗽的一种主要的刺激源。炎症反应可使气管或支气管网累积分泌物，刺激神经引发咳嗽，排出分泌物。对呼吸道炎症的抑制可有效治疗改善相应的咳嗽症状。茶的有效成分如茶多酚等具有明显的抗炎症功能和抑制病原菌功能。据公开资料，茶多酚可抑制和杀灭链球菌、伤寒菌、百日咳杆菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、葡萄球菌等细菌感染，对一般的炎症、肾炎、口腔炎症、口腔病原菌有很好的疗效。茶抗炎机理与抑制炎症因子、免疫调节、抗氧化、抑菌作用等综合作用有关。过敏反应也是咳嗽的一种主要原因，研究表明茶多酚还具有抗过敏的功能。

对于治疗咳嗽，目前并没有效果理想且没有副作用的药物。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种安全可靠，治疗咳嗽效果理想的可可碱组合物。

本发明通过以下技术方案实现该目的：

一种治疗咳嗽的可可碱组合物，其有效成分为按重量份数计算的1份可可碱，以及1份～5份茶多酚。

可可碱可通过抑制迷走神经来抑制咳嗽反射，具有安全高效的镇咳功能；茶多酚可抑制和杀灭链球菌、伤寒菌、百日咳杆菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、葡萄球菌等细菌感染，对一般的炎症、肾炎、口腔炎症、口腔病原菌有很好的疗效，并且还具有抗过敏的功能。可可碱和茶多酚配合使用治疗咳嗽，具有良好的协同互补作用，可可碱可以速效镇咳，茶多酚可以治本清源。所述可可碱组合物，对治疗咳嗽具有良好的效果，而且安全可靠。

进一步的，所述可可碱组分物每剂量含可可碱300mg～900mg。

进一步的，所述可可碱从毛叶茶或可可豆中提取得到。

毛叶茶（Camellia ptilophylla，异名可可茶Camellia ptilophylla chan）是近年来新发现选育的茶品种，与传统茶（Camellia sinensis）是同组同系的种源关系。毛叶茶内含物丰富，其中两类主要的生物物质为可可碱和茶多酚，其可可碱的含量远高于普通茶品种，也高于可可豆等高价值植物的含量，更特别的是，毛叶茶不含咖啡因。由于毛叶茶提取物天然富含可可碱和茶多酚，从毛叶茶中提取可可碱、茶多酚在经济上是可行的，同时符合人们对天然安全性的追求，也符合食疗的潮流，避免化工合成来源药物的潜在风险。

本发明的另一目的在于，所述可可碱组合物作为治疗咳嗽的药物的用途。

本发明的另一目的在于，所述可可碱组合物作为预防咳嗽的保健品的用途。

本发明的另一目的在于，提供包含所述可可碱组合物的制剂。所述制剂采用常规的制药工艺及辅料，制备成药物。

相对现在技术，本发明可可碱组合物对治疗咳嗽具有良好的效果，且安全可靠。

具体实施方式

采用药剂学的常规工艺及辅料将可可碱与茶多酚分别按重量比1：1、1：2、1：5配制可可碱组合物A、B、C，这些可可碱组合物可为成片剂、胶囊剂、成丸剂、颗粒剂、糖浆剂其中一种。

用可可碱组合物治疗成人（以体重70kg计算）的咳嗽时，需要其每剂量含可可碱为300mg～900mg；转换成治疗小鼠（体重22-26g）的咳嗽时，需要可可碱组合物每剂量含可可碱为39mg/kg～117mg/kg。