[发明专利]一种齐墩果酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310216832.2 | 申请日： | 2013-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN103265607A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 刘颖;刘登科;张大帅;牛端;吴疆;邹美香 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 果酸 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有式Ⅰ结构化合物的制备方法，其特征在于，由式Ⅴ羧酸化合物与齐墩果酸反应；然后加入取代的2-氨基噻唑，得目标产物Ⅰ；
其中：
n=1、2、3或4；
R1，R2为氢，C1-C4直连或支链烷基，羧基，苯基，卤素，卤代甲基或其中R3
为C1-C4直连或支链烷基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将式Ⅴ羧酸化合物溶于有机溶剂中，加入EDC，室温下搅拌；加入DMAP搅拌，然后加入齐墩果酸，室温下反应，控制反应进程；再加入EDC，室温下搅拌，然后加入取代的2-氨基噻唑，室温下反应，得目标产物Ⅰ。
3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述羧酸化合物、齐墩果酸与取代的2-氨基噻唑的摩尔比为1∶1∶1。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：第一次加入EDC与齐墩果酸的摩尔比为1.5:1。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：第二次加入EDC与齐墩果酸的摩尔比为1.2:1。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：加入DMAP与齐墩果酸的摩尔比为0.12:1。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷。
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