[发明专利]瘤果黑种草籽中的生物碱组分及其制备方法和用途有效
申请号: | 201310216984.2 | 申请日: | 2013-06-03 |
公开(公告)号: | CN103288826A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;陈其宾;信学雷 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P3/10;A23L1/29 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黑种 草籽 中的 生物碱 组分 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种瘤果黑种草籽中生物碱组分,其特征在于该生物碱组分中所含单体的结构式为:
其中式(Ⅰ)为生物碱单体结构式,化学名称为:2,2,3a,6,6,8,9-七甲基壬烷-3a,4-二氢-2H-吡咯[2,3-g]喹啉-3(6H)-酮,式(Ⅱ)为其骨架类型。
2.根据权利要求1所述的瘤果黑种草籽中的生物碱组分的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:
a、将粉碎的瘤果黑种草籽中加入石油醚回流脱脂2小时,过滤,滤渣重复用石油醚脱脂5-15次,回收滤渣并干燥,再将干燥的滤渣中加入氨水:丙酮=1:2-4倍体积的混合液浸泡过夜,干燥;
b、将干燥物中再加入氯仿加热回流或超声辅助或微波辅助1-2小时,虑过,收集滤液,滤渣重复用氯仿回流至无生物碱反应,每次1-3小时,收集并合并滤液,浓缩得氯仿提取物;
c、将氯仿提取物重新用氯仿溶解后,加入0.5N的硫酸溶液进行反复萃取至溶解液中无生物碱反应,收集硫酸萃取液,合并萃取液;
d、将萃取液再次用氯仿进行反复萃取至除去非生物碱部分,回收硫酸水层,将萃取剩余的硫酸溶液在冰浴的条件下用氨水碱化至pH10-12,得氨水碱化液;
e、将氨水碱化液抽滤,滤液用氯仿萃取至氯仿萃取液经改良碘化铋钾检测无阳性反应为止,合并氯仿萃取液,浓缩得到黑褐色粘稠的生物碱组分;
f、利用高速逆流色谱法分离生物碱组分,溶剂系统正己烷:乙酸乙酯:甲醇:水=3-4:4.5-5.5:3.5-4:4-6v/v,上相有机相为固定相,下相水相为流动相,流速1.5mL/min,转速850rpm,循环冷凝水温度20℃,收集200-500min流出物,进行柱层析分离,以氯仿:甲醇系统进行40:1,35:1,30:1,25:1,20:1,15:1梯度洗脱,得到单体为2,2,3a,6,6,8,9-七甲基壬烷-3a,4-二氢-2H-吡咯[2,3-g]喹啉-3(6H)-酮(Ⅰ)。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于步骤b中加热回流,温度为沸点温度,超声辅助温度为20-40℃。
4.一种如权利要求1所述的生物碱组分的用途,其特征在于该生物碱组分和其中的单体2,2,3a,6,6,8,9-七甲基壬烷-3a,4-二氢-2H-吡咯[2,3-g]喹啉-3(6H)-酮用于在制备治疗糖尿病的药物。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于该生物碱组分和其中的单体2,2,3a,6,6,8,9-七甲基壬烷-3a,4-二氢-2H-吡咯[2,3-g]喹啉-3(6H)-酮在制备治疗糖尿病药物筛选靶点-蛋白质酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂作用。
6.根据权利要求3所述的用途,其特征在于该生物碱组分和其中的单体2,2,3a,6,6,8,9-七甲基壬烷-3a,4-二氢-2H-吡咯[2,3-g]喹啉-3(6H)-酮在制备辅助治疗糖尿病的功能性食品。
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