[发明专利]大果榕中大环内酯类化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明属于植物化学领域，涉及一种大果榕中大环内酯类化合物，还涉及该化合物的制备方法，以及大果榕中大环内酯类化合物的应用。

背景技术

骨质疏松(osteoporosis，OP)是各种原因引起的代谢性骨病，其发病机理比较复杂，其病变特点为骨量减少、骨微观结构退化、脆性加强和易发生骨折，多发于绝经后妇女、老人。最新资料显示因骨质疏松导致髋关节骨折其1年内病死率达20%，生存1年以上者约25%丧失活动能力，为此全球都予以了普遍关注和重视。我国是世界上拥有骨质疏松症患者最多的国家，骨质疏松率为15.7%，患者总人数超过9000万。在我国70%–80%的中老年骨折是因骨质疏松引起的，其中每年新发椎体骨折约有181万人，髋部骨折病例为23万。如何有效预防和治疗骨质疏松已成为全球共同关注的问题。

现代医学认为骨质疏松的基本病理机制是在骨代谢过程中骨吸收和骨形成的偶联出现了失衡，导致人体内的钙磷代谢不平衡，骨密度逐渐减少而引发的临床症状。由于西医对OP的病因缺乏明确的认识，用药针对性不强，且用药时间长、副作用大、禁忌症多，药价昂贵等问题，现在人们关注的热点转向从天然产物中寻找单体化合物或有效部位作为治疗骨质疏松的药物。

大果榕(Ficus auriculata)为桑科榕属植物，乔木或小乔木，多生长在低山谷沟潮湿雨林中，高3-10米，分布较广，树冠呈圆伞形，色浓绿碧亮。经文献检索，目前大果榕仅用于园林观赏，在治疗骨质疏松上的应用尚未见报道。

发明内容

发明目的：本发明的第一目的是提供一种大果榕中大环内酯类的单体化合物。

本发明的第二目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的第三目的是提供大果榕中大环内酯类化合物在制备质量骨质疏松药物中的应用。

技术方案：本发明提供的一种大果榕中大环内酯类化合物，其结构式如下：

其中，R₁为OH，R₂为OH，R₃为H；或R₁为OH，R₂、R₃为H；或R₁为OCH₃，R₂为H，R₃为=O；或R₁为OCH₃，R₂、R₃为H；或R₁为OCH₃，R₂为H，R₃为OH。

优选地，大果榕中大环内酯类化合物，其结构式如下：

另一种优选地，大果榕中大环内酯类化合物，其结构式如下：

本发明还提供了一种大果榕中大环内酯类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：大果榕组织经阴干、粉碎后，用提取溶液回流提取，减压浓缩后得浸膏；浸膏中加入蒸馏水悬浮后，依次用石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃取；氯仿萃取液浓缩后，经柱层析、薄层层析、分子筛层析，即得。

其中，大果榕组织为大果榕茎、叶或根。

其中，提取溶液为乙醇水溶液或甲醇水溶液，提取溶液的浓度为95%；大果榕组织与提取溶液的用量比为1Kg:（2-10）L。

其中，浸膏与水的体积比为1:（1-5）。

其中，柱层析的条件为：用200-300目硅胶上柱，以乙酸乙酯体积百分数为10-30%的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为洗脱剂；薄层层析条件为：以乙酸乙酯体积百分数为10%-30%的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为展开剂，或以体积比为4:1的石油醚-丙酮为展开剂，或以体积比为10:1的氯仿-丙酮为展开剂；分子筛层析条件为：分子筛为Sephadex LH-20，以氯仿体积百分数为0%-40%的氯仿-甲醇混合溶剂为洗脱剂。

本发明还提供了大果榕中大环内酯类化合物在制备治疗骨质疏松药物中的应用；所述大果榕中大环内酯类化合物包括以下结构式的化合物：

化合物1                化合物2          化合物3             化合物4       化合物5。

有益效果：本发明提供的大果榕中大大环内酯类化合物制备工艺简单、成本低廉、原料来源广泛，提取的大大环内酯类化合物对骨质疏松具有很好的治疗效果、来源天然、副作用小。

具体实施方式