[发明专利]化合物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310219221.3 申请日: 2013-06-03
公开(公告)号: CN103285005A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 南京正亮医药科技有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P1/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211300 江苏省南京市高*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 化合物 制备 预防 治疗 胰腺 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。 

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。 

本发明涉及的化合物Myriberine A是一个2013年发表(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.),对于本发明涉及的Myriberine A在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于预防或治疗胰腺纤维化活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于预防或治疗胰腺纤维化显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究Myriberine A的抗胰腺纤维化作用。 

所述化合物Myriberine A结构如式(Ⅰ)所示: 

因此,本发明的目的是提供Myriberine A在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应 用。 

本发明的积极进步效果在于:Myriberine A具有抗胰腺纤维化的作用,所以Myriberine A的应用有很好的开发前景。 

本发明涉及的Myriberine A在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Myriberine A的制备方法参见文献(Sheng-Dian Huang,et al.,2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi.Organic Letters3(15),590–593.) 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Myriberine A片剂的制备: 

取20克化合物Myriberine A加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Myriberine A胶囊剂的制备: 

取20克化合物Myriberine A加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

一、预防或治疗胰腺纤维化实验研究 

1材料 

1.1动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。 

1.2Myriberine A剂量:0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。 

2实验方法 

2.1造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250mg/天,连续2个月,可出现胰脏腺细胞减少,间质内脂肪及结缔组织的增生。 

2.2分组及给药方法 

模型大鼠随机分为模型组,Myriberine A0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量组, 另设空白对照组,于造模开始后给药,口服连续30天;60天时解剖动物。 

2.3检测指标 

2.3.1实验结束时取胰脏称重,计算脏器系数。 

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